Бенфо-Бинавит и Гемодез

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆.

• шок (посттравматический, послеоперационный, ожоговый, геморрагический);
• интоксикация (токсические заболевания ЖКТ: дизентерия, диспепсия, сальмонеллез);
• как средство дезинтоксикации в послеоперационном периоде при перитонитах;
• заболевания печени, сопровождающиеся развитием печеночной недостаточности;
• непроходимость кишечника;
• тиреотоксикоз;
• ожоговая болезнь;
• острая лучевая болезнь;
• сепсис;
• пневмония;
• острая фаза инфаркта миокарда;
• гемолитическая болезнь новорожденных;
• внутриутробная инфекция и токсемия новорожденных;
• токсикоз беременных.

Принимают внутрь 1-3 раза/сут, в зависимости от показаний.

После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема данного лекарственного средства в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения дозы витаминов В₆ и В₁ до 1 разовой дозы/сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 разовой дозы/сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В₆.

Внутривенно капельно (40 - 80 кап/мин), через устройство с фильтром и полимерной иглой для подключения к контейнеру.

Доза зависит от возраста больного и тяжести интоксикации.

Разовая доза:

для взрослых - 200-500;

для детей - 5-10 мл/кг.

максимальная разовая доза для:

детей грудного возраста - 50-70 мл;

2-5 лет - 100 мл;

5-10 лет - 150 мл;

10-15 лет - 200 мл.

Препарат вводят однократно или повторно (до 2 раз/сут) в течение 1-10 дней, в зависимости от тяжести интоксикации. При острых желудочно-кишечных инфекциях, ожоговой и лучевой болезнях вводят 1-2 раза/сут; при гемолитической болезни и токсемии новорожденных - 2-8 раз/сут (ежедневно или через день); при крупноочаговом инфаркте миокарда (в 1 сутки) - 200 мл однократно, при осложнениях на 2 сутки - 200 мл.

Декомпенсированная сердечная недостаточность; детский возраст; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину.

• внутричерепная гипертензия;
• геморрагический инсульт;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• сердечно-сосудистая недостаточность IIб-III степени;
• дыхательная недостаточность;
• тяжелые аллергические реакции;
• тромбоэмболия;
• олигурия;
• анурия;
• острый нефрит;
• бронхиальная астма;
• флеботромбоз;
• повышенная чувствительность к препарату.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головная боль; частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Комбинированное лекарственное средство, содержит витамины группы B.

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В₁), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В₆) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, GABA, α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В₆ вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В₁), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В₆) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний T_1/2 из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч.

T_1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический T_1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Метаболическим превращениям в организме не подвергается. Быстро выводится почками, в течение 4 ч выводится 80%, а через 12-24 ч - полностью.

При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической невропатии.

При возникновении аллергических реакций при введении препарата следует немедленно прекратить инфузию и провести симптоматическую терапию (антигистаминные препараты, кардиотоники, ГКС, сосудосуживающие препараты).

Возникновение побочных реакций при введении Гемодеза-Н с повышенной скоростью может потребовать введения сосудосуживающих и кардиотонических препаратов, кальция хлорида.

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В₆) может снижать эффект леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В₆ в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В₁), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию.