Бенфогамма 150 и Дицинон

Дефицит витамина B₁, подтвержденный клиническими и биохимическими исследованиями, развивающийся на фоне:

• недостаточного и неполноценного питания (болезнь бери-бери);
• парентерального питания в течение длительного времени;
• гемодиализа;
• хронического алкоголизма (алкогольная кардиомиопатия, энцефалопатия Вернике, синдром Корсакова);
• повышенной потребности в витамине В₁.

Полиневропатии, обусловленные дефицитом витамина В₁. Типичными признаками такого дефицита являются неврологические расстройства в виде невропатий с сенсорными нарушениями (боль, чувство покалывания, потеря чувствительности в верхних и нижних конечностях).

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и другие), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Для лечения дефицита витамина В₁ назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

Для лечения полиневропатий, вызванных дефицитом витамина В₁ начальная доза составляет по 1 таб. 2 раза/сут в течение 3 недель, затем назначают по 1 таб. ежедневно.

Длительность лечения зависит от его эффективности и определяется врачом.

Таблетку принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Применяют внутрь, в/м, в/в, местно, субконъюнктивально, ретробульбарно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• детский возраст;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к этамзилату, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).

С осторожностью

Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов; нарушения функции печени и/или почек.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, тяжесть в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; частота неизвестна - гиперемия кожи лица.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - головокружение, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тромбоэмболия, выраженное снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции, лихорадка.

Витаминный препарат. Бенфотиамин является жирорастворимым производным тиамина (витамина В₁₎. Тиамин превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот; транскетолазы - фермент пентозофосфатного шунта.

Гемостатическое средство, оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения.

На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает через 30-60 мин.

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин обнаруживается в крови, через 30 мин - в других тканях.

В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры.

Метаболизм и выведение

Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40% во внутренних органах.

Выводится через кишечник и почками.

Этамзилат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. C_max в плазме после в/м и в/в введения в дозе 500 мг достигается через 10 мин и составляет 30-50 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови - 0.05-0.02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. C_max в плазме после приема в дозе 500 мг достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%.

Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли этамзилат с грудным молоком.

Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3.7 ч, после в/в введения - 1.9 ч, после в/м введения - 2.1 ч.

Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью: после приема внутрь - 72% в течение 24 ч; через 5 мин после в/в введения - 20-30% дозы, полностью - через 4 ч.

Беременность является противопоказанием для применения препарата.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов этамзилата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм этамзилата.

У пожилых людей побочных реакций, кроме вышеуказанных, отмечено не было.

Не рекомендуется принимать двойную дозу препарата, если предыдущий прием был пропущен.

При энцефалопатии Вернике введению декстрозы должен предшествовать прием тиамина.

Влияние па способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.

Этамзилат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.

Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Из-за повышенного риска выраженного снижения АД при парентеральном способе применения этамзилата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным АД или склонностью к гипотензии.

Тиамин ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и другие), ингибируется фторурацилом.

Этанол замедляет скорость всасывания тиамина после перорального приема.

Введение этамзилата в дозе 10 мг/кг за 1 ч до введения растворов декстринов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Этамзилат фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.