Бераксол-СОЛОфарм и Бронхорус

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь;
• ХОБЛ.

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Внутрь применяют препарат из тюбик-капельницы/ампулы А или флакона (1 мл = 20 капель из капельницы флакона) после еды, добавляя в воду, чай, молоко или фруктовый сок.

Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл (80 капель) 3 раза/сут (что соответствует 90 мг амброксола в сут), затем – по 4 мл (80 капель) 2 раза/сут (что соответствует 60 мг амброксола в сут).

Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл (40 капель) 2-3 раза/сут (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сут).

Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл (20 капель) 3 раза/сут (что соответствует 22,5 мг амброксола в сут).

Детям до 2 лет: по 1 мл (20 капель) 2 раза/сут (что соответствует 15 мг амброксола в сут). Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых – 90 мг, для детей 6-12 лет – 45 мг, для детей 2-6 лет – 22,5 мг, для детей до 2 лет – 15 мг.

Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов).

Перед ингаляцией количество препарата, соответствующее необходимой дозировке, смешивают с растворителем (0.9% раствором натрия хлорида) (для оптимального увлажнения воздуха – в соотношении 1:1).

Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания.

Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Порядок работы с комплектом (тюбик-капельница/ампула А + тюбик-капельница/ампула Б):

1. Подготовить оборудование для ингаляций согласно инструкции производителя.
2. Отделить тюбик-капельницу/ампулу А (рис. 1).

Рис. 1

1. Вскрыть тюбик-капельницу/ампулу А, убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы/ампулы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан (рис. 2).

Рис. 2

1. Поместить содержимое тюбик-капельницы/ампулы А в резервуар оборудования для ингаляций в необходимой дозе (рис. 3).

Рис. 3

1. Выполнив аналогичные действия с тюбик-капельницей/ампулой Б, добавить ее содержимое перед ингаляцией в резервуар оборудования для ингаляций (для оптимального увлажнения воздуха – в соотношении 1:1).
2. Далее следовать инструкции по эксплуатации оборудования для ингаляций.

В случае применения препарата во флаконе для точного отмеривания дозы препарата прилагается мерный стакан.

Дозы для ингаляций

Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции/сут по 2-3 мл (40-60 капель) раствора (что соответствует 15-45 мг амброксола в сут).

Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции/сут по 2 мл (40 капель) раствора (что соответствует 15-30 мг амброксола в сут).

Прием препарата более 4-5 дней возможен только по рекомендации врача.

Таблетки

Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таб. (30 мг) 3 раза/сут. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 2 таб. (60 мг) 2 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Не рекомендуется принимать препарат более 5 дней без консультации врача.

Сироп

Детям младше 12 лет Бронхорус назначают в форме сиропа.

1 чайная ложка (5 мл) сиропа содержит 15 мг амброксола гидрохлорида.

Внутрь, во время приема пищи или после еды, с достаточным количеством жидкости (половина стакана воды, чая или сока).

Взрослым и детям старше 12 лет - в первые 2-3 дня по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 3 раза/сут, затем - по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 2 раза/сут или по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения - по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 3 раза/сут.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 2-3 раза/сут; детям в возрасте 2-5 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 3 раза/сут; c момента рождения до 2 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 2 раза/сут.

Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Во время применения препарата рекомендуется обильное питье.

• повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
• І триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ІІ-ІІІ триместры беременности.

Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.

• I триместр беременности;
• детский возраст до 12 лет (только для таблеток). Детям младше 12 лет назначают Бронхорус в форме сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В случае непереносимости лактозы (при синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы) следует учитывать, что в состав препарата в форме таблеток входит лактоза.

Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат в форме сиропа (т.к. в состав препарата входит сорбитол).

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта и глотке; нечасто – диспепсия, боль в верхней части живота, рвота, диарея; редко – изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.

Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: редко – адинамия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, сухость во рту, запор; при длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых оболочек дыхательных путей, ринорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - аллергический дерматит, анафилактический шок.

Прочие: редко - общая слабость, головная боль, экзантема, дизурия.

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Муколитический и отхаркивающий препарат. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

Амброксол стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов (мукокинетическое или секретомоторное действие).

Перистальтические сокращения по спирали реснитчатых (цилиарных) клеток эпителия бронхов выводят слизь из бронхиального дерева (мукоцилиарный транспорт или мукоцилиарный клиренс). Амброксол значительно улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого компонента мокроты и нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, уменьшает вязкость мокроты и ее адгезивные свойства (муколитическое или секретолитическое действие).

Амброксол повышает синтез и секрецию поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах.

В результате этих механизмов значительно уменьшается вязкость мокроты и улучшается ее отхаркивание.

При приеме внутрь действие препарата наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч.

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция из ЖКТ с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. C_max в плазме крови при пероральном приеме достигается через 1-2.5 ч.

Распределение

V_d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Терминальный T_1/2 амброксола составляет 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, после приема однократной разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Всасывание

Абсорбция - высокая, С_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.

Выведение

T_1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, не изменяется при нарушении функции печени.

Препарат противопоказано применять в течение І триместра беременности. При необходимости применения амброксола во ІІ-ІІІ триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения препарата во II и III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания применять препарат следует с осторожностью, поскольку амброксол выделяется с грудным молоком.

Противопоказание: детский возраст до 12 лет (для применения в форме таблеток).

Детям младше 12 лет Бронхорус назначают в форме сиропа.

Внутрь, во время приема пищи или после еды, с достаточным количеством жидкости (половина стакана воды, чая или сока).

1 чайная ложка (5 мл) сиропа содержит 15 мг амброксола гидрохлорида

Детям в возрасте 5–12 лет назначают по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 2-3 раза/сут; детям в возрасте 2-5 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 3 раза/сут; c момента рождения до 2 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 2 раза/сут.

Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Во время применения препарата рекомендуется обильное питье.

Бераксол-СОЛОфарм не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.

Бераксол-СОЛОфарм следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов с тяжелым течением заболевания следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла – в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата, однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.

При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

Раствор амброксола не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами.

Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, следует иметь в виду, что в 1 мл раствора амброксола содержится 10 мг натрия. В максимальной суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет содержится 120 мг натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами до настоящего момента выявлено не было.

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Препарат в форме сиропа не содержит сахара. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать сироп: 5 мл сиропа содержат сорбитол и сахарин в количестве, соответствующем 0.18 ХЕ.

Препарат в форме сиропа может вызывать послабляющий эффект, поскольку содержание сорбитола в суточной дозе может превысить 10 мг (600 мг сорбитола содержится в 1 мл сиропа, а суточная доза может достигать 30 мл, соответственно 18 г сорбитола).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Одновременное применение препарата Бронхорус с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Симптомы: изжога, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боли в верхней части живота. Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение АД.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием пищи с высоким содержанием жиров.