Берлитион 300 и Стелланин

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Для мази

• трофические язвы нижних конечностей;
• пролежни;
• ожоги I и II степени;
• ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы, в т.ч. после укусов насекомых;
• дополнительное лечение асептических послеоперационных ран (после иссечения, коагуляции, эпизиотомии, для лечения трещин на коже, ран и швов);
• ускорение приживления кожного трансплантанта.

Капли для приема внутрь и местного применения

• хронический тонзиллит;
• фарингит в стадии обострения.

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением.

Курс лечения составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Мазь

Препарат наносят на поврежденную поверхность кожи так, чтобы участок кожи был покрыт препаратом полностью. Продолжительность и кратность нанесения препарата зависит от тяжести заболевания и локализации процесса. Суточная доза не должна превышать 10 г. Возможно использование окклюзионных повязок и пластыря.

При лечении гранулирующих ожогов, ран и трофических язв со слабой экссудацией препарат наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5 мм таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта мазью, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз в 1-2 сут при лечении ожогов и 1-2 раз/сут при лечении ран и трофических язв. При открытом способе лечения ожогов препарат наносят 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации ран.

При незначительных повреждениях кожи (ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы) препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Капли для приема внутрь и местного применения

Местно. Внутрь.

Строго натощак, не менее, чем за 30 мин до приема пищи.

По 1 мл (50 капель, содержащих 40 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида) препарата, разведенного в 50 мл (1/4 стакана) кипяченой воды комнатной температуры в стеклянной посуде 2-3 раза/сут внутрь. Перед приемом внутрь горло необходимо предварительно прополоскать раствором препарата.

Максимальная суточная доза - 3 мл (120 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида). Курс лечения - 5-10 дней.

• гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

• тиреотоксикоз;
• аденома щитовидной железы;
• острая почечная недостаточность;
• одновременная терапия радиоактивным йодом;
• дети до 18 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, II и III триместры беременности, период лактации.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Мазь

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи), при появлении которых следует прекратить применение препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

Аллергические реакции, эозинофилия, тахикардия, нервозность, бессонница.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

Активным компонентом препарата Стелланин является 1.3-диэтилбензимидазолия трийодид. Механизм фармакологической активности препарата заключается в непосредственном регенерационном действии 1.3-диэтилбензимидазолия на поврежденные кожные покровы. Активный йод, входящий в состав препарата, инактивирует белки бактериальной стенки и ферментные белки бактерий, оказывая тем самым бактерицидное действие.

Стелланин защищает поверхность раны от инфекций, подавляет течение инфекционного процесса и способствует заживлению.

Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности.

К Стелланину чувствительны бактерии Staphylococcus aureus, Clostridium dificille, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus haemolyticus, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Neisseria spp.; грибы Candida albicans и некоторые другие возбудители.

После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения C_max - 40-60 мин. Биодоступность - 30%. V_d - около 450 мл/кг.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T_1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Мазь

Системное всасывание действующего вещества отсутствует даже при поврежденной коже, тем не менее, в ране присутствуют терапевтические концентрации препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

При приеме внутрь время достижения C_max йода в плазме в среднем составляет 2.05±0.55 ч. Величина С_max йодидов в плазме крови в среднем составляет 2.80±0.51 мкг/мл, T_1/2 и среднее время удержания в организме – 4.42±0.93 и 5.07±0.19 ч.

Запрещено принимать препарат в I триместр беременности.

С осторожностью принимать в II и III триместры беременности и в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой, поэтому пациентам в период терапии препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Растворителем для препарата может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние тиоктовой кислоты на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мазь нельзя наносить на слизистые оболочки.

При попадании препарата в глаза или на слизистую оболочку необходимо промыть теплой водой.

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Мазь

Не следует применять препарат в комплексе с другими антисептическими средствами, содержащими ртуть, окислители, щелочи и катионные поверхностно-активные вещества.

В присутствии крови бактерицидное действие препарата может уменьшиться.

Капли для приема внутрь и местного применения

Стелланин не рекомендуется принимать внутрь одновременно с другими лекарственными препаратам.

Интервал между приемом Стелланина и других препаратов должен составлять не менее 30 мин.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Мазь

Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Капли для приема внутрь и местного применения

Симптомы: окрашивание слизистой оболочки рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс.

Лечение: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая терапия.