Берлитион 300 и Терафлю КВ

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

• заболевания дыхательных путей с затрудненным отхождением вязкой мокроты: фарингит, синусит, грипп, острый трахеит, бронхит различной этиологии, бронхоэктазы, бронхиальная астма, туберкулез легких, пневмония, муковисцидоз;
• санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периодах.

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением.

Курс лечения составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Препарат принимают внутрь.

Сироп назначают взрослым по 5-10 мл 4 раза/сут.

Капли перед применением разбавляют в воде или травяном отваре или капают на кусочек сахара.

Детям в возрасте 2-3 лет назначают по 8-10 капель 2 раза/сут; 3-6 лет - по 12-15 капель 2 раза/сут; 6-12 лет - по 15-20 капель 3-4 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 20-30 капель 3-4 раза/сут.

• гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• желудочное кровотечение (в анамнезе);
• влажный кашель с обильным отхождением мокроты;
• детский возраст до 2 лет (для капель);
• детский возраст до 18 лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат в форме капель при персистирующем или хроническом кашле на фоне бронхиальной астмы или с повышенным отделением мокроты (назначение гвайфенезина требует тщательного врачебного контроля); в форме сиропа - у пациентов с печеночной недостаточностью, эпилепсией, заболеваниями ЦНС (содержит этанол).

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

Отхаркивающее средство. Муколитическое действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Одновременно гвайфенезин обладает характерной для отхаркивающих средств способностью увеличивать секрецию слизи за счет стимуляции секреторных клеток слизистой бронхов, вырабатывающих нейтральные полисахариды. Наряду с разжижением бронхиального секрета и снижением вязкости мокроты активизируется цилиарный аппарат бронхов, что способствует усилению удаления мокроты и переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Длительность действия при однократном приеме - 3.5-4 ч.

После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения C_max - 40-60 мин. Биодоступность - 30%. V_d - около 450 мл/кг.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T_1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Всасывание

Абсорбция гвайфенезина из ЖКТ происходит быстро - через 25-30 мин после приема внутрь, время достижения C_max - 15-30 мин после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 37%. Гвайфенезин проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Главный метаболит - β-(2-метоксифенокси) молочная кислота.

Выведение

T_1/2 гвайфенезина из плазмы крови - 1 ч. Выводится легкими с мокротой и почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов (главным образом в виде глюкуронидов и сульфонатов).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Не изучена эффективность и безопасность применения препарата в форме капель у детей в возрасте до 2 лет, в форме сиропа - у детей в возрасте до 18 лет.

Детям в возрасте 2-3 лет назначают по 8-10 капель 2 раза/сут; 3-6 лет - по 12-15 капель 2 раза/сут; 6-12 лет - по 15-20 капель 3-4 раза/сут.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой, поэтому пациентам в период терапии препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Растворителем для препарата может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние тиоктовой кислоты на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременно с лечением рекомендуется обильное питье (настои, отвары лекарственных трав, фруктовые соки и т.д.). Целесообразно сочетать с постуральнам дренажем или вибрационным массажем грудной клетки.

При постоянном кашле необходимость применения гвайфенезина врач определяет индивидуально. Если после 7 дней приема препарата кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются гипертермия, кожная сыпь, длительная головная боль, боль в горле, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Результаты определения 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче (при использовании нитрозонафтольного реактива) могут быть ложно завышены вследствие влияния метаболитов гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данного теста).

Гвайфенезин и его метаболиты могут вызывать изменение цвета при определении ванилилминдальной кислоты в моче и ложно завышать результата теста с ней на катехины. Прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данного теста.

Использование в педиатрии

Не изучена эффективность и безопасность применения препарата в форме капель у детей в возрасте до 2 лет, в форме сиропа - у детей в возрасте до 18 лет.

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Препарат совместим с бронхолитиками, противомикробными средствами, сердечными гликозидами.

Кодеин затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.