Берокка Плюс и Бетасерк

• дефицит или состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в витаминах группы В, витамине С и цинке.

Содержание витаминов в препарате Берокка Плюс подобрано для применения в терапевтических целях. Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся дефицитом или увеличением потребности в витаминах: при повышенных физических нагрузках, в период длительного нервного перенапряжения и стрессов; при неполноценном и несбалансированном питании (ограничивающие диеты); у пожилых людей; при хроническом алкоголизме.

Болезнь Меньера; синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха, в т.ч. водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (включая головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха), вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций); вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Препарат принимают внутрь. Таблетку, покрытую пленочной оболочкой, запивают водой. Таблетку шипучую предварительно растворяют в стакане воды.

Взрослым и детям в возрасте 15 лет и старше назначают по 1 таб./сут.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу препарата.

Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 30 дней. Необходимость проведения повторного курса лечения врач определяет индивидуально.

Препарат принимают внутрь во время еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.

Для взрослых доза составляет 48 мг/сут.

Бетасерк 24 мг следует принимать по 1 таб. 2 раза/сут. Таблетку можно разделить на 2 равные части. Для этого следует поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем.

Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения, а стабильный терапевтический эффект - после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Специальные клинические исследования у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

• гиперкальциемия;
• гипермагниемия;
• мочекаменная болезнь (нефролитиаз, уролитиаз);
• гемохроматоз;
• гипероксалурия;
• нарушение функции почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• непереносимость фруктозы (для шипучих таблеток);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с атрофическим гастритом, заболеваниями кишечника, поджелудочной железы, при синдроме недостаточности всасывания витамина В₁₂ или врожденном дефиците внутреннего фактора Касла.

• феохромоцитома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью и под тщательным наблюдением врача следует назначать Бетасерк пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны пищеварительной системы: возможны легкие преходящие желудочно-кишечные расстройства.

Аллергические реакции: редко (<1/10 000) - крапивница, сыпь, отек гортани, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы аскорбиновая кислота может вызвать гемолитическую анемию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбудимость.

Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) - головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.

Комбинированный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено входящими в его состав витаминами и микроэлементами.

Витамины группы В участвуют во многих метаболических реакциях, в т.ч. синтезе нейромедиаторов.

Витамин С (аскорбиновая кислота) является биологическим антиоксидантом и играет важную роль в инактивации свободных радикалов, увеличивает абсорбцию железа в тонком кишечнике, оказывает влияние на метаболизм фолиевой кислоты и функцию лейкоцитов. Стимулирует образование соединительной ткани, костной ткани, нормализует проницаемость капилляров.

Кальций принимает участие во многих физиологических процессах, функционировании ферментных систем, передаче нервного импульса в комплексе с магнием и витамином В₆.

Магний участвует в различных реакциях, включая синтез протеина, метаболизм жирных кислот, окисление сахаров.

Цинк в качестве катализатора активирует более чем 200 ферментов и является компонентом многих белков, гормонов, нейропептидов, гормональных рецепторов, а также непосредственно участвует в синтезе коэнзимов, производных пиридоксина.

Водорастворимые витамины не накапливаются в организме, поэтому, при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витаминах и минералах, количество витаминов, поступающих с пищей, может оказаться недостаточным.

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист гистаминовых H₁-рецепторов и антагонист гистаминовых H₃-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H₃-рецепторов и снижения количества H₃-рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H₃-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей C_max бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). C_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T_1/2 приблизительно 3.5 ч.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Препарат Берокка Плюс не предназначен для применения у беременных или кормящих женщин.

Витамины и минералы в дозах, используемых в пищевых добавках, в целом считаются безопасными для применения при беременности и в период лактации. Тем не менее, препарат Берокка Плюс следует применять при беременности строго по медицинским показаниям.

Витамины и минералы, содержащиеся в препарате Берокка Плюс, выделяются с грудным молоком. Данных о безопасности препарата при применении в период лактации нет.

Имеющихся данных о применении бетагистина у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении препарата матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты теста по определению глюкозы в моче, несмотря на то, что она не влияет на уровень глюкозы в крови. Прием витамина С следует прекращать за несколько дней перед проведением таких тестов.

Возможно окрашивание мочи в желтый цвет, что не имеет клинического значения и объясняется наличием в препарате рибофлавина.

Препарат не содержит жирорастворимые витамины.

В 1 таблетке содержится максимальная дневная доза пиридоксина, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

1 таблетка содержит 12.5% рекомендуемой суточной нормы потребления кальция и 33.3% рекомендуемой суточной нормы потребления магния. Однако для лечения дефицита кальция и магния прием только препарата Берокка Плюс является недостаточным.

В 1 таблетке шипучей содержится 272 мг натрия, поэтому пациентам, соблюдающим диету с ограниченным потреблением соли, рекомендуется принимать препарат Берокка Плюс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При имеющейся непереносимости некоторых сахаров перед приемом препарата пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Пациентам, принимающим другие лекарственные средства, следует проконсультироваться с врачом перед тем, как начать прием препарата Берокка Плюс.

Информация для больных сахарным диабетом

В 1 шипучей таблетке содержится 276 мг маннитола, что соответствует 0.028 ХЕ и энергетической ценности 0.66 ккал, в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 25 мг маннитола, 94 мг лактозы моногидрата и 13.44 мг декстрозы, что соответствует 0.02 ХЕ и энергетической ценности 0.143 ккал, поэтому препарат можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Берокка Плюс не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению движущимися механизмами.

Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены.

Пиридоксин в дозе, превышающей 5 мг, может нейтрализовать действие леводопы у пациентов с паркинсонизмом. Однако такого антагонизма не наблюдается при применении леводопы в сочетании с ингибитором декарбоксилазы (например, бенсеразид, кардбидопа).

Тиосемикарбазон и 5-фторурацил нейтрализуют действие тиамина.

Антацидные препараты ингибируют резорбцию тиамина.

Неомицин, аминосалициловая кислота и блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают абсорбцию цианокобаламина.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты приблизительно на треть.

Пероральные контрацептивы могут уменьшить содержание в сыворотке цианокобаламина, фолиевой кислоты, пиридоксина, аскорбиновой кислоты.

У некоторых пациентов, ежедневно принимающих дефероксамин и аскорбиновую кислоту в дозе 500 мг, могут отмечаться преходящие нарушения функции левого желудочка.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Пациент должен сообщить врачу о приеме каких-либо лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом.

Случаев передозировки зарегистрировано не было.

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея и ощущение дискомфорта в области желудка. Чрезмерный прием витамина В₆ (более 20 таб./сут и в течение нескольких месяцев) может привести к симптомам невропатии.

Лечение: пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Известно несколько случаев передозировки препарата.

Симптомы: легкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: проведение симптоматической терапии.