Бестим и Кирин

У взрослых в комплексной терапии вторичных иммунодефицитных состояний, развивающихся:

• после тяжелых травм на фоне гнойно-септических и гнойно-деструктивных процессов;
• после обширных хирургических вмешательств;
• при хронических септических состояниях с явлениями анергии;
• при инфекционных заболеваниях (вирусные гепатиты, туберкулез, хламидиоз).

• урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.

Внутримышечно по 100 мкг в объеме 1 мл воды для инъекций 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения - пять инъекций.

Взрослым препарат назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции. При необходимости дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции доз не требуется.

Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.

Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.

Правила приготовления суспензии для в/м введения

Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия должна быть сразу введена, хранению она не подлежит.

• аллергические и аутоиммунные заболевания (крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, системные заболевания соединительной ткани);
• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость препарата.

• повышенная чувствительность к препарату.

В отдельных случаях может наблюдаться тошнота и головокружение.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном применении - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.

Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.

Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.

Гамма-D-глутамил-триптофан натрия - дипептид, обладающий иммуностимулирующим действием. Стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Повышает антибактериальную и противовирусную резистентность. Фармакологическое действие определяется усилением дифференцировки и пролиферации предшественников Т-лимфоцитов, стимуляцией продукции интерлейкина-2, увеличением экспрессии рецепторов интерлейкина-2 и маркеров дифференцировки Т-клеток, восстановлением иммунорегуляторного индекса.

Применение препарата Бестим в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся вторичными иммунодефицитами, значительно повышает ее эффективность. Препарат эффективен при включении в комплексную терапию вирусных заболеваний, сопровождающихся недостаточностью клеточного звена иммунитета.

Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.

Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл).

Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч после приема препарата.

Распределение препарата в организме ограничено внеклеточной водной фазой. Препарат быстро выводится из системного кровотока - среднее время его циркуляции составляет 10-11 мин; скорость элиминации характеризуется высоким клиренсом - 25-30 мл/кг/мин. Из организма препарат выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Всасывание

После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г C_max в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное.

Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.

Выведение

T_1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом применении.

Адекватных и контролируемых исследований применения препарата Кирин при беременности проведено не было. Назначение препарата Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.

Имеется положительный клинический опыт использования препарата Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам.

Нет достаточного клинического опыта использования препарата Кирин в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.

Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.

Учитывая возможность возникновения головокружения, следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с точными механизмами.

Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.

Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса. В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес.

При назначении препарата следует учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae. Несмотря на то, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью препарата, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.

При одновременном применении Бестим повышает клиническую эффективность противотуберкулезных препаратов (изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, ципрофлоксацин) в комплексной терапии туберкулеза легких; антибиотиков различных групп (азитромицин, ровамицин, доксициклин) и противомикробных препаратов группы фторхинолонов (ломефлоксацин, спарфлоксацин) в комплексной терапии урогенитального хламидиоза; противовирусного препарата рибавирина в комплексной терапии вирусного гепатита С.

До настоящего времени не описано случаев передозировки, сопровождающихся какими клиническими симптомами. Однако, как и при передозировке любого лекарственного средства, следует проводить симптоматическую терапию с мониторированием функций жизненно-важных органов и регулярным контролем состояния пациента.