Бестим и Минакер

У взрослых в комплексной терапии вторичных иммунодефицитных состояний, развивающихся:

• после тяжелых травм на фоне гнойно-септических и гнойно-деструктивных процессов;
• после обширных хирургических вмешательств;
• при хронических септических состояниях с явлениями анергии;
• при инфекционных заболеваниях (вирусные гепатиты, туберкулез, хламидиоз).

Внутримышечно по 100 мкг в объеме 1 мл воды для инъекций 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения - пять инъекций.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза - 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

• аллергические и аутоиммунные заболевания (крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, системные заболевания соединительной ткани);
• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость препарата.

В отдельных случаях может наблюдаться тошнота и головокружение.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Гамма-D-глутамил-триптофан натрия - дипептид, обладающий иммуностимулирующим действием. Стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Повышает антибактериальную и противовирусную резистентность. Фармакологическое действие определяется усилением дифференцировки и пролиферации предшественников Т-лимфоцитов, стимуляцией продукции интерлейкина-2, увеличением экспрессии рецепторов интерлейкина-2 и маркеров дифференцировки Т-клеток, восстановлением иммунорегуляторного индекса.

Применение препарата Бестим в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся вторичными иммунодефицитами, значительно повышает ее эффективность. Препарат эффективен при включении в комплексную терапию вирусных заболеваний, сопровождающихся недостаточностью клеточного звена иммунитета.

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Распределение препарата в организме ограничено внеклеточной водной фазой. Препарат быстро выводится из системного кровотока - среднее время его циркуляции составляет 10-11 мин; скорость элиминации характеризуется высоким клиренсом - 25-30 мл/кг/мин. Из организма препарат выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C_max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Учитывая возможность возникновения головокружения, следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с точными механизмами.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

При одновременном применении Бестим повышает клиническую эффективность противотуберкулезных препаратов (изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, ципрофлоксацин) в комплексной терапии туберкулеза легких; антибиотиков различных групп (азитромицин, ровамицин, доксициклин) и противомикробных препаратов группы фторхинолонов (ломефлоксацин, спарфлоксацин) в комплексной терапии урогенитального хламидиоза; противовирусного препарата рибавирина в комплексной терапии вирусного гепатита С.

До настоящего времени не описано случаев передозировки, сопровождающихся какими клиническими симптомами. Однако, как и при передозировке любого лекарственного средства, следует проводить симптоматическую терапию с мониторированием функций жизненно-важных органов и регулярным контролем состояния пациента.