Бетагистин и Эскузан

Болезнь Меньера; синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха, в т.ч. водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (включая головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха), вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций); вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Хроническая венозная недостаточность варикозного и посттромботического генеза и ее осложнения, в т.ч. заболевания, связанные с функциональным нарушением кровоснабжения:

• отеки, судороги в икроножных мышцах;
• боль и чувство тяжести в ногах;
• варикозное расширение вен;
• геморроидальные узлы.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемые дозы:

Таблетки 8 мг: 1-2 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 16 мг: 1/2-1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 24 мг: по 1 таб. 2 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после 2 недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.

Лечение длительное. Длительность применения препарата определяется индивидуально.

Назначают внутрь по 12-15 капель 3 раза/сут.

Препарат следует принимать перед едой с небольшим количеством жидкости.

Перед приемом препарата содержимое флакона следует взболтать.

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
• беременность (в связи с отсутствием данных);
• период лактации (в связи с отсутствием данных);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Частота: часто —более 1/100 и менее 1/10.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия.

Постмаркетинговый опыт

Аллергические реакции: повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке).

Со стороны пищеварительной системы: рвота, абдоминальная боль, вздутие живота.

Со стороны кожных покровов: зуд.

Редко: редко - раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H₁- и Н₃-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Путем прямого агонистического воздействия на H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно на Нз-гистаминовые рецепторы вестибулярных ядер ЦНС; улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами). Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном, головокружении.

Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.

Препарат, применяемый при нарушениях венозного кровообращения. Содержит экстракт плодов конского каштана, оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее действие. Установлено, что экстракт плодов конского каштана уменьшает концентрацию лизосомальных энзимов, в результате этого снижается распад мукополисахаридов в области стенок капилляров. Эскузан снижает проницаемость сосудов, предотвращая фильтрацию низкомолекулярных протеинов, электролитов и воды в межклеточное пространство. В рандомизированных двойных слепых и перекрестных исследованиях отмечалось снижение транскапиллярной фильтрации и значительное уменьшение отеков, уменьшение чувства тяжести, усталости, напряженности, зуда, боли.

Абсорбируется быстро, связывание с белками плазмы — низкая, менее 5%. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. Практически полностью (на 85-90%) выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь 50 мг экстракта плодов конского каштана C_max в плазме крови достигается через 2.35 ч и составляет 25.31 нг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 84%.

Выведение

T_1/2 составляет 19.87 ч. После приема внутрь 0.11% экстракта плодов конского каштана выводится почками в виде эсцина.

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата на организм женщины и плода или ребенка при беременности и в период лактации.

В связи с этим не рекомендуется прием Бетагистина при беременности. При необходимости назначения в период лактации на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Имеются клинические данные о применении Эскузана при беременности у пациенток с варикозным расширением вен и периферическими венозными отеками.

С осторожностью следует применять Эскузан в период лактации, т.к. препарат содержит этанол.

Противопоказан:

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с феохромоцитомой или бронхиальной астмой следует назначать препарат под регулярным врачебным контролем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Препарат содержит 31 об.% этанола.

При длительном хранении возможно помутнение раствора и выпадение осадка, что не оказывает влияния на эффективность препарата.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Действие тиамина, входящего в состав препарата Эскузан, уменьшается при одновременном применении с сульфитосодержащими инфузионными растворами.

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Эскузан не сообщалось.