Бетагистин и Бициклол

Болезнь Меньера; синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха, в т.ч. водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (включая головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха), вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций); вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации к проведению противовирусной терапии, или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в т.ч. лекарственный (в составе комплексной терапии).

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемые дозы:

Таблетки 8 мг: 1-2 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 16 мг: 1/2-1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 24 мг: по 1 таб. 2 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после 2 недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.

Лечение длительное. Длительность применения препарата определяется индивидуально.

Для приема внутрь.

Рекомендуемая доза - по 25-50 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с применением в дозе 25 мг 3 раза/сут) может быть продлен до 6 мес.

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
• беременность (в связи с отсутствием данных);
• период лактации (в связи с отсутствием данных);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме.

Частота: часто —более 1/100 и менее 1/10.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия.

Постмаркетинговый опыт

Аллергические реакции: повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке).

Со стороны пищеварительной системы: рвота, абдоминальная боль, вздутие живота.

Со стороны кожных покровов: зуд.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, повышение гемоглобина.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение протромбинового времени.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастральной области, повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТ и концентрации общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Прочие: транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина в плазме крови.

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H₁- и Н₃-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Путем прямого агонистического воздействия на H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно на Нз-гистаминовые рецепторы вестибулярных ядер ЦНС; улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами). Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном, головокружении.

Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.

Гепатопротектор, по химической структуре является лигнаном. Способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.

Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию ФНОα активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол подавляет окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНОα и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo на модели повреждения печени ацетаминофеном было продемонстрировано, что введение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности АЛТ и ACT - маркеров некроза гепатоцитов, уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований показали, что бициклол обладает противовоспалительным и гепатопротекторным действием при применении в качестве монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Абсорбируется быстро, связывание с белками плазмы — низкая, менее 5%. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. Практически полностью (на 85-90%) выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата на организм женщины и плода или ребенка при беременности и в период лактации.

В связи с этим не рекомендуется прием Бетагистина при беременности. При необходимости назначения в период лактации на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан:

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с феохромоцитомой или бронхиальной астмой следует назначать препарат под регулярным врачебным контролем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.