Бетак и Трипторелин-Лонг

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

Для уменьшения размеров миомы матки в случаях предстоящего хирургического удаления миомы или гистерэктомии; эндометриоз, подтвержденный лапароскопически, при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства.

Женское бесплодие: проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Симптоматическое лечение гормонозависимой карциномы предстательной железы.

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• сахарный диабет;
• миастения;
• псориаз;
• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• выраженное нарушение функции почек;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• хронический обструктивный бронхит;
• повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Со стороны половой системы: сухость влагалища, боли во время полового акта, увеличение веса, снижение либидо (у женщин и мужчин), появление мажущих выделений из влагалища, гинекомастия (у мужчин), импотенция.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, нарушения сна, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения, боли в спине, раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в плазме, приливы с профузным потоотделением, уменьшение плотности костной ткани.

Прочие: редко - аллергические реакции.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Синтетический аналог ГнРГ. После начального кратковременного повышения уровня гонадотропинов вызывает десенситизацию гонадотропной функции гипофиза и подавление секреции ЛГ и ФСГ. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ. В результате снижается уровень гонадотропинов в крови, что приводит к снижению уровня половых гормонов до посткастрационного или менопаузного уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.

Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается количество созревающих фолликулов, и как следствие - повышается вероятность беременности за цикл.

Всасывание

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C_max достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывается с белками крови на 55%. V_d - от 4.9 до 9.8 л/кг.

Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов трипторелина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм трипторелина.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие имеет обратимый характер.

Перед началом терапии следует полностью исключить наличие беременности.

Менструация обычно наступает через 3 месяца после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

В процессе терапии следует регулярно контролировать уровень половых стероидных гормонов в плазме (у мужчин и женщин), а также размер миомы (в т.ч. с помощью УЗИ). Следует иметь в виду, что непропорционально быстрое уменьшение объема матки, по сравнению с размерами миомы, в некоторых случаях может являться причиной кровотечения и сепсиса.

Для предотвращения гиперстимуляции следует тщательно контролировать рост фолликулов и лютеиновую фазу, особенно при поликистозе яичников. В течение первого месяца терапии женщины должны применять негормональные контрацептивные средства.

У мужчин в начале лечения возможно повышение уровня тестостерона в плазме, поэтому в течение 1-й недели терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, симптоматическая терапия.

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

Не рекомендуется назначать трипторелин одновременно с препаратами, повышающими концентрацию пролактина в плазме крови, так как данные препараты уменьшают число рецепторов ГнРГ в гипофизе.

Рекомендуется принятие специальных мер предосторожности и проведение контроля концентрации половых гормонов в плазме крови при применении трипторелина в комбинации с препаратами, которые влияют на секрецию гипофизом ганадотропинов.

Длительная андрогенная депривация может удлинять интервал QT. Необходимо проводить оценку соотношения риск/польза перед назначением трипторелина пациентам с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или пациентам, принимающим лекарственные препараты, способные удлинить интервал QT, или лекарственные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, такие как антиаритмические лекарственные препараты классов IA (например, хинидин, дизопирамид) и III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксицин, нейролептики и т.п.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета₂-адреномиметики; при судорогах - диазепам.