Бетак и Лифоран

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей, почек;
• инфекции ЛОР-органов;
• септицемия;
• эндокардит;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
• гинекологические инфекции, гонорея;
• раневая и ожоговая инфекции.

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

Препарат вводят в/м (глубоко), в/в струйно (медленно в течение 3-5 мин) или в/в капельно (в течение 50-60 мин).

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 1 г через каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 3-4 г/сут (по 1 г 3-4 раза/сут). Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Детям младше 12 лет (в т.ч. новорожденным) препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками между введениями от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

При выраженных нарушениях функции почек (КК≤ 10 мл/мин) суточную дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Правила приготовления растворов для инъекций

Для приготовления раствора для в/м введения следует растворить 250 мг или 500 мг препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. В качестве растворителя при в/м введении может быть также использован 1% раствор лидокаина.

Для в/в струйного введения 500 мг - 1 г цефотаксима растворяют в 4 мл (2 г в 10 мл) стерильной воды для инъекций.

Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• сахарный диабет;
• миастения;
• псориаз;
• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• выраженное нарушение функции почек;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• хронический обструктивный бронхит;
• повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

• детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
• повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня ЩФ; редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Прочие: повышение содержания азота в моче, повышение температуры тела.

Местные реакции: боль, гиперемия, отек в месте инъекции.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Escherichia coli, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом стафиллококков.

Всасывание

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C_max достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывается с белками крови на 55%. V_d - от 4.9 до 9.8 л/кг.

Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро. C_max цефотаксима в плазме достигается через 0.5 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.

Распределение

Цефотаксим хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Цефотаксим биотрансформируется в организме с образованием активного метаболита.

Выводится с мочой: 30% - в неизмененном виде и около 20% - в виде метаболита. Частично выводится с желчью.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Лифорана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Перед назначением Лифорана необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергические реакции к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.

При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже могут привести к летальному исходу) препарат отменяют.

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При одновременном применении Лифорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).

В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса.

Возможно развитие ложноположительных результатов при определении уровня глюкозы в моче неферментными методами (например методом Бенедикта).

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

При одновременном применении Лифоран может потенцировать токсический эффект препаратов, оказывающих нефротоксическое действие.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Лифорана несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета₂-адреномиметики; при судорогах - диазепам.