Бетак и Ретиналамин

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

• компенсированная первичная открытоугольная глаукома;
• диабетическая ретинопатия;
• центральная дистрофия сетчатки воспалительного и травматического генеза;
• центральная дистрофия сетчатки;
• миопическая болезнь (в составе комплексной терапии);
• центральная и периферическая тапеторетинальная абиотрофия;
• регматогенная и травматическая отслойка сетчатки (реабилитационный послеоперационный период в составе комплексной терапии).

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

Взрослым при диабетической ретинопатии, центральной дистрофии сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофии - парабульбарно или в/м по 5-10 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 5-10 дней; при необходимости повторяют через 3-6 мес.

При компенсированной первичной открытоугольной глаукоме - парабульбарно или в/м по 5 мг 1 раз/сут.

В реабилитационном послеоперационном периоде регматогенной и травматической отслойки сетчатки - парабульбарно по 5 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10 дней.

При миопической болезни - парабульбарно по 5 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10 дней.

Рекомендуется в сочетании с ангиопротекторными средствами и витаминами группы В.

Препарат растворяют в 1-2 мл воды для инъекций, 0.9% раствора натрия хлорида или 0.5% раствора прокаина (новокаина), направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования.

Детям в возрасте 1-5 лет при центральной дистрофии сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофии - парабульбарно или в/м по 2.5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-18 лет при центральной дистрофии сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофии парабульбарно или в/м по 2.5-5 мг 1 раз/сут.

Препарат растворяют в 1-2 мл 0.9% раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования.

Курс лечения - 10 дней; при необходимости повторяют через 3-6 мес.

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• сахарный диабет;
• миастения;
• псориаз;
• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• выраженное нарушение функции почек;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• хронический обструктивный бронхит;
• повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет - при компенсированной первичной открытоугольной глаукоме, диабетической ретинопатии, миопической болезни, регматогенной и травматической отслойке сетчатки (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• возраст до 1 года - при центральной дистрофии сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Следующие нежелательные реакции, наблюдавшиеся во время клинического применения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией в порядке убывания частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Препарат оказывает стимулирующее действие на фоторецепторы и клеточные элементы сетчатки, способствует улучшению функционального взаимодействия пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов, глиальных клеток при дистрофических изменениях, ускоряет восстановление световой чувствительности сетчатки. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает проявления местной воспалительной реакции, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях и травмах сетчатки глаза.

Механизм действия препарата Ретиналамин определяется его метаболической активностью: препарат улучшает метаболизм тканей глаза и нормализует функции клеточных мембран, улучшает внутриклеточный синтез белка, регулирует процессы перекисного окисления липидов, способствует оптимизации энергетических процессов.

Всасывание

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C_max достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывается с белками крови на 55%. V_d - от 4.9 до 9.8 л/кг.

Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

Состав препарата Ретиналамин , действующим веществом которого является комплекс полипептидных фракций, не позволяет произвести обычный фармакокинетический анализ его компонентов.

Препарат противопоказан при беременности (отсутствуют данные клинических исследований).

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить (отсутствуют данные клинических исследований).

Противопоказан:

• в возрасте до 18 лет - при компенсированной первичной открытоугольной глаукоме, диабетической ретинопатии (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• в возрасте до 1 года - при центральной дистрофии сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофии.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Ретиналамин следует применять только по назначению врача.

При использовании 0.5% раствора прокаина (новокаина) в качестве растворителя для препарата Ретиналамин следует придерживаться информации о противопоказаниях, мерах предосторожности и возрастных ограничениях, изложенной в инструкции по применению прокаина (новокаина).

Флакон с растворенным лекарственным препаратом нельзя хранить и использовать после хранения.

Раствор препарата Ретиналамин не рекомендуется смешивать с другими растворами.

Особенности действия препарата при первом приеме или при его отмене отсутствуют.

В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, а провести следующую инъекцию как обычно в намеченный день.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуются.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, т.к. в случае проведения парабульбарных инъекций препарата и сопутствующего обследования зрения возможны временные нарушения зрения, оказывающие влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета₂-адреномиметики; при судорогах - диазепам.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.