Бетак и Синкаптон

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

Мигрень (купирование приступа).

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

Внутрь, запивая большим количеством воды. Для детей старше 12 лет и взрослых: при первых признаках мигрени - по 1 таб. Если улучшение не наступает, то принимают еще 1 таб. через 30 мин. Прием препарата можно повторять через каждые 30 мин до достижения максимальной суточной дозы - 4 таб. При установленной ранее индивидуальной суточной дозе она может быть назначена в один прием при появлении признаков мигрени.

Недельный прием не должен превышать 10 таб.

Для детей от 6 до 12 лет: 1/2 таб.

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• сахарный диабет;
• миастения;
• псориаз;
• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• выраженное нарушение функции почек;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• хронический обструктивный бронхит;
• повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к активным веществам; нарушение периферического кровообращения; облитерирующий эндартериит; заболевания коронарных сосудов; эпилепсия; глаукома; гипертрофия предстательной железы; бронхиальная астма; ИБС; детский возраст до 6 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Комбинированный препарат.

Дименгидринат подавляет рвотный центр.

Кофеин усиливает всасывание эрготамина в кишечнике и повышает тонус экстракраниальных сосудов.

Эрготамин повышает тонус экстракраниальных сосудов, расширенных во время мигренозной атаки, устраняет головную боль.

Терапевтический эффект развивается через 30 мин и продолжается 3-6 ч.

Всасывание

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C_max достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывается с белками крови на 55%. V_d - от 4.9 до 9.8 л/кг.

Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

Эрготамин медленно и не полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приеме 2 мг концентрация в плазме - 0.36 нг/мл, одновременный прием кофеина повышает концентрацию в плазме до 0.7 нг/мл.

T_1/2 эрготамина из плазмы - 2 ч. 90% его метаболитов выводятся с желчью.

Кофеин быстро всасывается при пероральном приеме, время достижения С_max - 1 ч, T_1/2 - 3-7 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Дименгидринат хорошо всасывается при пероральном приеме, T_1/2 - 5-8 ч. Метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде метаболитов.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Пациент должен иметь препарат постоянно при себе, особенно в ситуациях, провоцирующих мигренозный приступ: менструация, колебания погоды, напряжение зрения, прием пероральных контрацептивов, продуктов (кофе, сыр, шоколад). Важно успеть принять препарат в продромальной фазе, а не после развившейся мигренозной атаки.

Применяется только для купирования мигренозного приступа, а не для длительного лечения. После недельного применения препарата необходимо сделать перерыв. Если мигренозные приступы частые, то необходимо согласовывать кратность приема препарата с лечащим врачом.

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

Одновременный прием с седативными и снотворными лекарственными средствами усиливает эффективность.

Тролеандомицин, макролиды, бета-адреноблокаторы - усиление вазоконстрикции.

Синкаптон снижает эффективность гепарина, фенотиазина.

Дименгидринат может маскировать ототоксичность аминогликозидов.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета₂-адреномиметики; при судорогах - диазепам.