Бетаксолол-Оптик и Саламол

Глазная гипертензия; хроническая открытоугольная форма глаукомы; закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

• профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме;
• симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. при хроническом бронхите и эмфиземе легких);
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Применяют местно, закапывают в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

Взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов бронхоспазма Саламол Эко Легкое Дыхание назначают по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы). Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза/сут; при средней степени тяжести заболевания - в той же дозе в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия препарат применяют за 20-30 мин до нагрузки по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) на прием.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции).

Суточная доза препарата Саламол Эко Легкое Дыхание не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Инструкция по использованию ингалятора

Перед применением следует встряхнуть ингалятор несколько раз. Затем, держа ингалятор в вертикальном положении, открыть крышку. Сделать глубокий выдох. Плотно охватить мундштук губами. Необходимо убедиться, что рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и что ингалятор находится в вертикальном положении. Сделать медленный максимальный вдох через мундштук, задержать дыхание на 10 сек или настолько, насколько это удобно. Затем необходимо убрать ингалятор из полости рта и медленно выдохнуть. После применения следует, продолжая держать ингалятор в вертикальном положении, закрыть крышку. Если нужно сделать больше одной ингаляции, крышку закрывают и, подождав, по крайней мере, одну минуту, повторяют процесс ингаляции.

Чистка ингалятора

Верхнюю часть ингалятора необходимо открутить и вытащить металлический баллончик. Потом прополоскать нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушить. Затем баллончик вставить на место. Закрыть крышку и прикрутить верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Верхнюю часть ингалятора не моют. Если ингалятор работает неправильно, открутить его верхнюю часть и вручную нажать на баллончик.

Повышенная чувствительность к бетаксололу, синусовая брадикардия; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени без кардиостимулятора; СССУ; кардиогенный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; тяжелые формы ХОБЛ; тяжелые формы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью

Сахарный диабет, тиреотоксикоз, одновременный прием пероральных бета-адреноблокаторов, синдром Рейно, феохромоцитома, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, AV-блокада I степени, сердечная недостаточность.

• нарушения сердечного ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия, тахиаритмия);
• миокардит;
• пороки сердца, аортальный стеноз;
• ИБС;
• тиреотоксикоз;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• глаукома;
• эпилепсия;
• пилородуоденальное сужение;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• беременность;
• одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при хронической сердечной недостаточности, гипертиреозе, артериальной гипертензии, феохромоцитоме.

Со стороны органа зрения: очень часто - дискомфорт в глазах; часто - затуманивание зрения, повышенное слезоотделение; нечасто - точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз; редко - катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - обморок; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия; частота неизвестна - аритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит; редко - кашель, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматит, сыпь, алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо.

Психические нарушения: редко - беспокойство, бессонница, депрессия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Общие реакции: частота неизвестна - астения.

Определение частоты побочных эффектов (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, но < 10%); нечасто (≥ 0.1%, но < 1%); редко (≥ 0.01%, но < 0.1%); очень редко (< 0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; редко - аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, увеличение ЧСС, сопровождающееся повышением АД.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор, тревожность; нечасто - головокружение; редко - сонливость, нарушение сна, утомляемость.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, артериальная гипотензия и коллапс (реакции гиперчувствительности).

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, гиперемия кожи лица.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гипергликемия, лактацидоз.

Местные реакции: нечасто - кашель, раздражение дыхательных путей, слизистой оболочки рта и глотки, сухость во рту и глотке, изменение вкусовых ощущений.

Прочие: редко - дискомфорт или боль в груди, судороги мышц.

Противоглаукомное средство, селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после местного применения, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол не вызывает миоз, спазм аккомодации, гемералопию (в отличие от миотиков).

Бронхолитический препарат, селективный агонист β₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат действует на β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.

Вызывает незначительное положительное хроно- и инотропное действие на миокард, расширяет коронарные артерии, практически не снижает АД.

Оказывает токолитическое действие: снижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 мин после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 ч. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, С_max в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. При местном применении системная абсорбция низкая, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения. Связывание с белками плазмы - 50%. Т_1/2 - 14-22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

Всасывание, распределение, метаболизм

После ингаляционного введения до 21% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть остается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается.

Часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток сальбутамол частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Часть дозы, поступившей в ЖКТ, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. C_max в плазме крови - 30 нг/мл.T_1/2- 3.7-5 ч.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде конъюгата. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в/в, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 ч.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат противопоказан к применению при беременности. В период лактации (грудного вскармливания) назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для ребенка.

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы следует постепенно (не одномоментно) отменить за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам со значительно сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к данному средству.

Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.

При инстилляции бетаксолол может попадать в системный кровоток. Таким образом, могут наблюдаться такие же побочные эффекты, как и при в/в, и парентеральном применении бета-адреноблокаторов.

Бетофтан оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с AV-блокадой I степени или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков декомпенсации сердечно-сосудистой системы.

Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением бетаксолола необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации в минимальной эффективной дозе. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 ч после первой инстилляции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции лекарственного средства временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

У пациентов с тяжелой формой или при нестабильном течении бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии. Пациента необходимо предупредить о необходимости обратиться к врачу, если применение препарата Саламол Эко Легкое Дыхание в стандартной дозе становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч).

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма и различным осложнениям (вплоть до внезапного летального исхода), в связи с чем между очередными ингаляциями необходимо делать перерывы в несколько часов.

Повышение потребности в применении ингаляционных бета₂-адреномиметиков с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных ГКС.

Терапия бета₂-адреномиметиками может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Баллончик с препаратом Саламол Эко Легкое Дыхание нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, препарат Саламол Эко Легкое Дыхание может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

При одновременном применении бетаксолола и раствора адреналина для офтальмологического применения в отдельных случаях возможно развитие мидриаза.

При применении бетаксолола в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и брадикардия.

При одновременном применении бетаксолола и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола в офтальмологии и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.

При совместном применении с симпатомиметиками отмечается усиление их сосудосуживающего эффекта.

При необходимости офтальмологические препараты, содержащие бетаксолол, можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов).

Вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усиливает кардиотропное действие гормонов щитовидной железы, повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

Возможное увеличение ЧСС и повышение АД на фоне приема сальбутамола может обусловить необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению АД.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, трепетание желудочков, снижение артериального давления, гипоксемия, лактацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации.

Лечение: проведение симптоматической терапии; при тахикардии вводят кардиоселективные бета₁-адреноблокаторы. Назначение кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов пациентам с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности возникновения бронхоспазма.