Бетаксолол-Оптик и Таржифорт

Глазная гипертензия; хроническая открытоугольная форма глаукомы; закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Вульвовагиниты: бактериальный, кандидозный, трихомонадный и/или в ассоциации со смешанной флорой, чувствительной к компонентам комбинации; неспецифический вагинит; профилактика урогенитальных инфекций перед гинекологическими оперативными вмешательствами, диагностическими процедурами и установкой внутриматочного контрацептива.

Применяют местно, закапывают в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

Интравагинально 1 раз/сут в течение 10 дней.

Повышенная чувствительность к бетаксололу, синусовая брадикардия; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени без кардиостимулятора; СССУ; кардиогенный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; тяжелые формы ХОБЛ; тяжелые формы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью

Сахарный диабет, тиреотоксикоз, одновременный прием пероральных бета-адреноблокаторов, синдром Рейно, феохромоцитома, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, AV-блокада I степени, сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелые нарушения функции печени, почек; беременность, период грудного вскармливания; дети и подростки в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелые острые или хронические заболевания ЦНС и периферической нервной системы (в т.ч. при перманентных или прогрессирующих невропатиях); нарушении кроветворения (лейкопения в анамнезе).

Со стороны органа зрения: очень часто - дискомфорт в глазах; часто - затуманивание зрения, повышенное слезоотделение; нечасто - точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз; редко - катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - обморок; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия; частота неизвестна - аритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит; редко - кашель, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматит, сыпь, алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо.

Психические нарушения: редко - беспокойство, бессонница, депрессия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Общие реакции: частота неизвестна - астения.

Местные реакции: ощущение жжения, боль, раздражение и отек в месте введения, эритема, сухость влагалища, особенно в начале лечения, которые не требуют прекращения лечения и определены влиянием данного средства на раздраженную слизистую оболочку влагалища.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: снижение количества лейкоцитов крови (лейкопения).

Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд кожных покровов, крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны психического статуса: тревожность, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, при длительном применении препарата - периферическая невропатия (ощущение онемения и покалывания (парестезии), судороги, тремор.

Со стороны вестибулярного аппарата: двигательные нарушения (атаксия), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль или спазмы в животе, "металлический" привкус во рту, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота.

Противоглаукомное средство, селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после местного применения, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол не вызывает миоз, спазм аккомодации, гемералопию (в отличие от миотиков).

Комбинированное лекарственное средство для интравагинального применения.

Метронидазол - противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., а также в отношении облигатных анаэробов: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Хлорамфеникол- антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белков микроорганизмов, за счет связывания субъединицы 50 8 рибосом и прекращения процесса формирования пептидной цепи. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции.

Натамицин - полиеновый антибиотик группы макролидов, обладает широким спектром противогрибкового действия. Оказывает фунгицидное действие. Натамицин связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительны большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно Candida albicans.

Гидрокортизон - ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное и противоаллергическое действие.

Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, С_max в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. При местном применении системная абсорбция низкая, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения. Связывание с белками плазмы - 50%. Т_1/2 - 14-22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток (около 20%). C_max метронидазола в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от C_max, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Связывание с белками плазмы крови менее 20%. Метронидазол метаболизируется в печени, гидроксильные метаболиты активны. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Метронидазол и окисленные метаболиты выводятся преимущественно почками (20 % в неизмененном виде) и в меньшей степени через кишечник. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика хлорамфеникола при интравагинальном применении не изучена.

Натамицин при интравагинальном применении не всасывается со слизистой оболочки.

Гидрокортизон при интравагинальном применении практически не всасывается со слизистой оболочки влагалища, концентрация в плазме ниже уровня определения.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы следует постепенно (не одномоментно) отменить за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам со значительно сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к данному средству.

Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.

При инстилляции бетаксолол может попадать в системный кровоток. Таким образом, могут наблюдаться такие же побочные эффекты, как и при в/в, и парентеральном применении бета-адреноблокаторов.

Бетофтан оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с AV-блокадой I степени или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков декомпенсации сердечно-сосудистой системы.

Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением бетаксолола необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации в минимальной эффективной дозе. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 ч после первой инстилляции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции лекарственного средства временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

В случае инфицирования полового партнера и для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным

В случае применения данной комбинации совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). При выявлении снижения количества лейкоцитов лечение необходимо прекратить.

При появлении во время лечения двигательных нарушений, головокружения, спутанности сознания, парестезий или судорог, лечение необходимо прекратить.

Метронидазол, входящий в состав препарата, способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нельзя исключить возможное негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, поэтому при лечении необходимо соблюдать осторожность. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС пациентке следует воздержаться от управления транспортными средствами.

При одновременном применении бетаксолола и раствора адреналина для офтальмологического применения в отдельных случаях возможно развитие мидриаза.

При применении бетаксолола в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и брадикардия.

При одновременном применении бетаксолола и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола в офтальмологии и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.

При совместном применении с симпатомиметиками отмечается усиление их сосудосуживающего эффекта.

При необходимости офтальмологические препараты, содержащие бетаксолол, можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) возможно повышение концентрации антикоагулянтов в плазме, усиление эффекта и, следовательно, риска кровотечений; необходимо контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени; необходимо корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения и в течение одной недели после прекращения лечения.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение токсичности последних.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме.

При одновременном применении с дисульфирамом возможны психотические реакции (приступы делирия, спутанное сознание); не следует назначать больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель.

При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими этанол, или при употреблении этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (чувство жара, покраснение кожи лица, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с бусульфаном возможно повышение концентрации бусульфана в плазме крови.

При одновременном применении с фенобарбиталом уменьшается концентрация метронидазола в крови.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации метронидазола в крови.