Беталейкин и Теофедрин-Н

Беталейкин применяют в качестве стимулятора лейкопоэза:

• при токсической лейкопении II-IV степени, осложняющей химио- и радиотерапию злокачественных опухолей, и как протектор лейкопоэза при необходимости проведении химиотерапии в условиях лейкопенического фона (число лейкоцитов периферической крови не менее 3×10⁹/л).

В качестве иммуностимулятора:

• вторичные иммунодефицитные состояния, развивающиеся после тяжелых травм, обширных хирургических вмешательств;
• гнойно-септические и гнойно-деструктивные процессы;
• инфекционные заболевания;
• хронические септические состояния.

В качестве средства экстренной противолучевой терапии:

• при острых аварийных тотальных и субтотальных воздействиях ионизирующего излучения, не осложненных дополнительным термическим воздействием. Беталейкин применяют, если доза облучения на ориентировочной оценке превышает 1 Гр.

Показанием к применению Беталейкина является также впервые выявленный туберкулез легких ограниченной протяженности с преобладанием продуктивного типа тканевой реакции (с деструкцией и без нее) и туберкулез легких, при котором сохраняются средние размеры продуктивных фокусов в легочной ткани и "остаточные полости" на 4-5 месяце лечения независимо от исходной формы туберкулеза.

Препарат Беталейкин применяют для лечения пациентов с хроническим вирусным гепатитом С, генотип 1, при отсутствии вирусологического ответа па первичную противовирусную терапию пегилированным или стандартными интерферонами и рибавирином.

В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, в т.ч.:

• бронхиальная астма;
• хронический обструктивный бронхит;
• эмфизема легких.

1. В качестве стимулятора лейкопоэза препарат применяют в дозе 0,015-0,020 мкг/кг массы тела, для иммуностимуляции в дозе 0,005-0,008 мкг/кг массы тела. Лечение проводят в виде курса из 5 ежедневных капельных внутривенных инфузий или подкожных инъекций.

Для получения инфузионного раствора для внутривенного введения содержимое ампулы с препаратом непосредственно перед введением растворяют в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида либо воды для инъекций и доводят общий объем раствора до 100 мл 0,9% раствором натрия хлорида. Для достижения расчетной дозы для инфузий данный раствор разводят в необходимом количестве (в зависимости от исходной дозы препарата в ампуле, соответственно, его концентрации в полученном растворе) в 500 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Продолжительность инфузий может варьировать от 120 до 180 минут.

Для получения инъекционного раствора для подкожного введения содержимое ампулы с препаратом растворяют в 0.5-1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или волы для инъекций.

При необходимости могут быть проведены аналогичные повторные курсы лечения с интервалом в две недели.

2. Беталейкин как средство экстренной противолучевой терапии вводят подкожно, в пределах 2 ч после лучевого воздействия и дозе 1 мкг (содержимое ампулы 1 мкг разводят в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

3. Для лечения туберкулеза Беталейкин вводят в дозе 0,005 мкг/кг массы тела. Препарат вводят внутривенно капельно в течение 3-х часов или подкожно. Растворы для инфузий или инъекций готовят таким образом, как описано в п.1 данного раздела. Лечение проводят в пиле курса из 5 ежедневных процедур.

Беталейкин назначается на фоне применения противотуберкулезных препаратов, специфическая полихимиотерапия осуществляется 4 препаратами, подобранными в соответствии с лекарственной чувствительностью микобактсрии туберкулеза.

4. Комплексную противовирусную терапию пациентов с хроническим вирусным гепатитом С, 1 генотип, с отсутствием вирусологического ответа на терапию пегилированным или стандартным интерферонами и рибавирином дополняют препаратом Беталейкин в дозе 0.5 мкг (0,25 мкг при массе тела пациента менее 70 кг) подкожно 3 раза в неделю (понедельник, среда, пятница), курсами по 3 недели, всего 6 курсов с интервалами 6 недель; общая продолжительность противовирусной терапии - 48 недель.

Препарат принимают внутрь.

Для купирования приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таб. Теофедрина-Н. При необходимости препарат применяют 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.

В целях профилактики Теофедрин-Н принимают внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз/сут после еды.

Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

• индивидуальная непереносимость;
• у больных в стадии септического шока и при выраженной лихорадке;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

Противопоказания для назначения Беталейкина как средства экстренной противолучевой терапии:

• комбинированные радиационно-термические повреждения (КРТП);
• лихорадочные состояния;
• выраженная гипотония;
• шок.

Противопоказания для назначения Беталейкина при лечении туберкулеза:

• объем поражения более 3 сегментов (в т.ч. включая очаги обсеменения),
• наличие полостей деструкции более 3 см;
• преобладание экссудативной тканевой реакции в легочной ткани;
• выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. гипертермия.

• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия;
• нарушение коронарного кровообращения;
• нарушения ритма сердца;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам.

С осторожностью применяют препарат при почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете, нарушениях мочеиспускания, склонности к развитию лекарственной зависимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - психическое возбуждение, тремор, головная боль, нарушение сна, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота.

Прочие: в единичных случаях - сухость во рту, повышенное потоотделение, задержка мочи, аллергические реакции.

Беталейкин стимулирует кроветворение и раннее постлучевое восстановление, обладает иммуностимулирующим действием и противовирусной активностью. Препарат ускоряет восстановление стволового потенциала и костномозгового кроветворения, особенно гранулопоэза, после поражающего действия цитостатиков и ионизирующей радиации. Это обусловлено его способностью инициировать вступление стволовых клеток в митотический цикл и их мобилизацию в кровь, усиливать выработку гемопоэтических ростовых факторов, включать механизмы общей и местной неспецифической резистентности.

Иммуностимулирующее действие препарата реализуется путем повышения функциональной активности нейрофильных гранулоцитов, индукции дифференцировки предшественников иммунокомпетентых клеток, усиления пролиферации лимфоцитов, активации продукции цитокинов и увеличения антителообразования.

Препарат обладает противовирусной активностью в отношении вируса гепатита С за счет прямого, независимого от интерферона-альфа, действия с использованием уникальных систем активации врожденного противовирусного иммунитета, вызывает индукцию синтеза эндогенного интерферона-альфа, а также способствует отмене блокирующею действия вируса гепатита С на биологическую активность интерферона-альфа. Системное применение интерлейкина-1 бета полностью идентично действию главного эндогенного индуктора местной воспалительной реакции и системного острофазового ответа. При этом в связи к высокой чистотой препарата Беталейкин не наблюдается образование аутоантител. Период полужизни интерлейкина-1 бета в плазме крови при внутривенном введении составляет 7,5 мин. Он выводится в неизменном виде через почки, а с кровотоком равномерно распределяется в органах и тканях..

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином, являющимся основным действующим началом экстракта красавки.

Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект. За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием.

После приема внутрь парацетамол хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 ч, главным образом, с мочой. T_1/2 неизмененного препарата из плазмы крови около 3 ч. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

C_max теофиллина в крови достигается через 2.5 ч после приема таблетки. T_1/2 теофиллина 11 ч, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин после приема внутрь на 18 % связывается с белками крови, 50% выводится с мочой почками в неизмененном виде.

Эфедрин хорошо всасывается из ЖКТ, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к регулярному употреблению алкоголя.

Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения.

Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г.

Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением протромбинового времени) проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.