Бетаргин и Икативиз

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника аргинина и бетаина.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Взрослым рекомендуется принимать по 2-3 ампулы (или стик-пакета) в сутки.

Отломать оба конца ампулы и содержимое ампулы (или стик-пакета) развести в половине стакана воды и выпить. Раствор из стик-пакета можно выпить непосредственно из стика и запить жидкостью.

• индивидуальная непереносимость компонентов БАД;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• нарушение углеводного обмена.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Согласно общедоступным научным данным, основные вещества, входящие в состав Бетаргина, обладают следующими свойствами:

Аргинина цитрат - аминокислота, которая участвует в биосинтезе белка, метаболизме мочевины, способствует выведению конечных продуктов распада белка, усиливает детоксикационную функцию печени. Аргинин является важной составляющей в процессе биосинтеза оксида азота (NO), осуществляет регулирование сосудистого тонуса, способствует поддержанию азотистого баланса, выведению остаточного токсичного азота, оказывает антиоксидантное действие, нормализует микроциркуляцию в печени, насыщает ее кислородом, улучшает показатели гепатопортальной гемодинамики. Аргинин также улучшает внутриклеточный обмен в гепатоцитах, стимулирует их активность, снижает образование вредных для клеток печени свободных радикалов, уменьшает гипоксию и воспаление, способствует регенерации гепатоцитов.

Бетаин - липотропное вещество, участвующее в биосинтезе фосфолипидов, транспорте триглициридов, окислении и утилизации жиров, предотвращает возникновение и уменьшает жировую дистрофию печени. Бетаин оказывает антифибротическое и противовоспалительное действие, способствует уменьшению уровня гомоцистеина, предотвращает риск тромбообразования и прогресс атеросклероза.

Ионы цитрата, содержащиеся в Бетаргине, способствуют процессу пищеварения в случае повышенной кислотности, уменьшают ацидоз, устраняют диспептические проявления (тошноту, чувство тяжести в желудке, метеоризм), которые часто наблюдаются при заболеваниях печени.

Бетаргин может использоваться для поддержания работы печени, улучшения белкового и жирового обмена, ускорения выведения токсинов, поддержки женского и мужского здоровья в комплексе мер по планированию семьи.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.