Бетасерк и Солкосерил дентальная адгезивная паста

Болезнь Меньера; синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха, в т.ч. водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (включая головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха), вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций); вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Для местного применения у пациентов всех возрастных групп с целью ускорения заживления, обезболивания и защиты раневой поверхности при следующих заболеваниях и состояниях:

• гингивит и болезни пародонта, в т.ч. после оперативных вмешательств, установки имплантатов, удалении зубного камня;
• пролежни от съемных зубных протезов в период адаптации к ним;
• альвеолит;
• стоматит;
• поражения слизистой полости рта при пузырчатке;
• афты;
• заеды.

Препарат принимают внутрь во время еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.

Для взрослых доза составляет 48 мг/сут.

Бетасерк 24 мг следует принимать по 1 таб. 2 раза/сут. Таблетку можно разделить на 2 равные части. Для этого следует поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем.

Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения, а стабильный терапевтический эффект - после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Специальные клинические исследования у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Препарат предназначен для местного применения на слизистую оболочку полости рта.

Пораженную поверхность слизистой оболочки необходимо предварительно высушить ватным или марлевым тампоном. Полоску пасты длиной около 0.5 см нанести, не втирая, на слизистую оболочку тонким слоем пальцем или при помощи ватной палочки, а затем слегка смочить нанесенную пасту водой. Процедуру повторяют 3-5 раз/сут после еды и перед сном. Лечение проводится до исчезновения симптомов.

Солкосерил дентальная адгезивная паста образует защитный лечебный слой на пораженной области слизистой оболочки полости рта и предохраняет ее от механических и химических повреждений в течение 3-5 ч. При нанесении пасты на невысушенную слизистую возможно уменьшение длительности лечебного воздействия.

При лечении пролежней от съемных зубных протезов пасту нанести на сухой протез и смочить водой.

Рекомендуемая курсовая доза препарата - 1 туба (5 г).

• феохромоцитома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью и под тщательным наблюдением врача следует назначать Бетасерк пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая свободную парагидробензойную кислоту (Е 210), присутствие остаточного количества которой обусловлено особенностями технологического процесса при производстве препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) - головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.

Местные реакции: изменение вкусовых ощущений; возможны аллергические реакции (локальная отечность), в случае возникновения которых пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист гистаминовых H₁-рецепторов и антагонист гистаминовых H₃-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H₃-рецепторов и снижения количества H₃-рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H₃-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Комбинированный препарат для местного применения, стимулятор регенерации тканей.

Препарат представляет собой химически и биологически стандартизованный депротеинизированный диализат, полученный из крови здоровых молочных телят методом ультрафильтрации. Содержит широкий спектр природных низкомолекулярных соединений массой до 5000 Дальтон: гликолипиды, нуклеозиды и нуклеотиды, аминокислоты, олигопептиды, микроэлементы, электролиты, промежуточные продукты углеводного и жирового обмена. Активизирует транспорт кислорода и питательных веществ на клеточном уровне, повышает потребление кислорода клеткой, стимулирует синтез АТФ, усиливает пролиферацию обратимо поврежденных клеток, особенно в условиях гипоксии, ускоряя тем самым процессы заживления ран. Стимулирует ангиогенез, способствует реваскуляризации ишемизированных тканей, а также - созданию условий, благоприятных для синтеза коллагена и роста свежей грануляционной ткани, ускоряет реэпителизацию и закрытие раны. Препарат обладает также мембраностабилизирующим и цитопротекторным действием.

Полидоканол 600 - местный анестетик; действует в области периферических нервных окончаний, вызывая их обратимое блокирование. Оказывает быстрый и продолжительный местный обезболивающий эффект. После нанесения пасты на слизистую полости рта боль купируется через 2-5 мин; обезболивание сохраняется в течение 3-5 ч.

Солкосерил дентальная адгезивная паста образует защитный лечебный слой на пораженной области слизистой оболочки полости рта и предохраняет ее от механических и химических повреждений в течение 3-5 ч, выполняя функцию лекарственной повязки.

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей C_max бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). C_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T_1/2 приблизительно 3.5 ч.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Фармакокинетика препарата Солкосерил дентальная адгезивная паста не изучалась.

Имеющихся данных о применении бетагистина у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении препарата матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Не существует противопоказаний к использованию препарата Солкосерил дентальная адгезивная паста при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), хотя специальные контролируемые исследования по безопасности применения препарата у женщин при беременности и лактации не проводились.

В отношении применения препарата у детей ограничений нет.

В отношении применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничений нет.

Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены.

Не следует закладывать Солкосерил дентальную адгезивную пасту в раневую полость, образующуюся вследствие удаления коренных зубов, зубов мудрости, а также - апикотомии (резекция верхушки зуба), в том случае, если края лунки зуба стягиваются с последующим наложением швов.

Солкосерил дентальная адгезивная паста не содержит в своем составе противомикробных компонентов. В случае острого инфицирования пораженной области слизистой оболочки рта, которая подлежит лечению данным препаратом, необходимо провести предварительные медикаментозное лечение/обработку пораженной области, направленные на устранение симптомов воспаления.

В отношении применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничений нет.

Использование в педиатрии

В отношении применения препарата у детей ограничений нет.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Пациент должен сообщить врачу о приеме каких-либо лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом.

До настоящего времени не было выявлено случаев взаимодействия Солкосерила дентальной адгезивной пасты с другими препаратами.

При одновременном назначении Солкосерила дентальной адгезивной пасты и других препаратов в виде полосканий, пасту следует наносить после применения этих препаратов.

Известно несколько случаев передозировки препарата.

Симптомы: легкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Сведения об эффектах передозировки препарата отсутствуют.