Бетасерк Комби и Табекс

Для замещения комбинированной терапии бетагистином и пирацетамом в ранее подобранных дозах при наличии следующих показаний: для симптоматического лечения вестибулярного головокружения (вертиго) и/или синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой/рвотой), снижением слуха, шумом в ушах; для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

• лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).

Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Для приема внутрь. Разовую дозу с дозировкой бетагистин/пирацетам 16 мг/800 мг принимают 3 раза/сут, с дозировкой бетагистин/пирацетам 24 мг/800 мг - 2 раза/сут.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Не следует превышать рекомендованные дозы.

Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.

Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день - по 1 таблетке 6 раз/сут каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет.

Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:

с 4 по 12 день приема - по 1 таблетке 5 раз/сут, каждые 2.5 часа;

с 13 по 16 день - по 1 таблетке 4 раза/сут, каждые 3 часа;

с 17 по 20 день - по 1 таблетке 3 раза/сут, каждые 5 часов;

с 21 по 25 день - по 1-2 таблетке в сутки.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации или производным пирролидона; беременность; период лактации (грудное вскармливание); феохромоцитома; хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); средняя, тяжелая и терминальная стадии хронической почечной недостаточности; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, язвенная болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки, тяжелые геморрагические нарушения, риск кровотечений (например, при язве желудка), нарушения гемостаза, геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; на фоне применения антикоагулянтов и антиагрегантов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты в низких дозах; почечная недостаточность; пациенты, находящиеся на гемодиализе (т.к. пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа).

• повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• аритмия сердца;
• недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата);
• атеросклероз;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• пациенты старше 65 лет;
• недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью следует применять препарат Табекс при других формах ИБС (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном АД, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет. Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе "С осторожностью", возможно только после консультации врача.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о следующих побочных эффектах.

Бетагистин

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь

Пирацетам

Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровоточивость.

Аллергические реакции: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела.

Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Общие реакции: нечасто - астения.

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные реакции выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат Табекс не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Возможны следующие побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение АД, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах.

Со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Прочие: боли в грудной клетке.

Комбинированное лекарственное средство.

Бетагистин - синтетический аналог гистамина. Считается, что механизм действия связан с влиянием на гистаминергическую систему. Бетагистин является частичным агонистом гистаминовых Н₁-рецепторов и антагонист гистаминовых Н₃-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и снижения количества Н₃-рецепторов. Бетагистин способствует усилению кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н₃-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается. Бетагистин дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Как длительное, так и непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии. Пирацетам уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Препарат для лечения никотиновой зависимости, н-холиномиметик. Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и более широким терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Бетагистин

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме с пищей С_max ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
2-пиридилуксусная кислота не обладает фармакологической активностью. С_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T_1/2 составляет приблизительно 3.5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме бетагистина в дозах 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Пирацетам

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность пирацетама составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г С_max достигается через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч пирацетам обнаруживается в спинномозговой жидкости. V_d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, а также через гемодиализные мембраны. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не метаболизируется. T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. T_1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (больше 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетические исследования у человека не проводились.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Табекс не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При длительном лечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль КК, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует применять только в том случае, если пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Табекс следует применять только после консультации с врачом.

При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы.

Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочного действия никотина (никотиновая интоксикация).

Препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (Lapp) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять Табекс .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Бетагистин

Данные изучения in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием ингибиторов МАО, включая МАО типа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО типа В).

Бетагистин является аналогом гистамина, поэтому связывание бетагистина с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Пирацетам

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию, у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2.5-3.5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9.6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (3-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и плазмы.

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные эффекты теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Табекс с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных эффектов (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение препарата Табекс одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Табекс с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, АД и ЧСС.