Аевит и Кленил

Гипо- и авитаминоз A и Е, а также состояния повышенной потребности организма в витаминах А и Е и/или снижение их поступления в организм: гастрэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, хронический холестаз, цирроз печени, атрезия желчных путей, обструктивная желтуха, кистозный фиброз поджелудочной железы, тропическая спру, инфекционные заболевания (в т.ч. хронические и "простудные"), гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное питание), быстрое похудание, никотиновая зависимость, наркомания, состояние длительного стресса, прием колестирамина, колестипола, минеральных масел, неомицина, железосодержащих продуктов, при назначении диеты с повышенным содержанием полиненасыщенных жирных кислот, гипертиреоз.

Периферическая невропатия, некротизирующая миопатия, абеталипопротеинемия.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

Гиперчувствительность, гипервитаминоз A и Е, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью

Тиреотоксикоз, холецистит, состояния, сопровождающиеся повышенной проницаемостью сосудов (ХСН, хронический гломерулонефрит и др.), цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, алкоголизм, пожилой возраст, гипопротромбинемия (на фоне дефицита витамина K - может усиливаться при дозе витамина Е более 400 МЕ).

Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

С осторожностью

Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Системные реакции: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея); при длительном применении в больших дозах возможно обострение холелитиаза и хронического панкреатита.

Местные реакции (при в/м введении) - болезненность, инфильтрат, кальцификация мягких тканей.

Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто - дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета₂-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Токоферол: при приеме внутрь медленно всасывается примерно 50% принятой дозы препарата, C_max через 4 ч. Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Подвергается метаболизму и выделяется из организма (в неизменном виде и в виде метаболитов) с желчью (свыше 90%) и мочой (около 6%).

Ретинол: при приеме внутрь ретинол всасывается почти полностью, даже при избыточном введении его выделяется с калом не более 10% от введенного количества. В процессе метаболизма образуются ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее – в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой.

Элиминирование жирорастворимых витаминов (токоферола и ретинола) осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции.

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан: в возрасте до 18 лет.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Бета-адреномиметики - беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС - усиление эффектов беклометазона.