Бетоптик и Лирасепт

Препарат применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

Бетоптик может применяться для лечения открытоугольной глаукомы или глазной гипертензии у пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Лечение , вызванной ВИЧ-1, в составе комбинированной терапии с антиретровирусными лекарственными средствами из группы нуклеозидных аналогов.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

При недостаточной клинической эффективности монотерапии следует назначать комбинированную терапию.

Перед употреблением флакон следует встряхнуть.

• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• выраженная сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, феохромоцитоме, синдроме Рейно.

Повышенная чувствительность к нелфинавиру; детский возраст до 2 лет. Одновременный прием препаратов с узким "терапевтическим индексом", являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, амиодарон, хинидин, триазолам, мидазолам (для перорального применения), производные спорыньи, алфузозин, силденафил (только при применении для лечения легочной артериальной гипертензии), препараты зверобоя продырявленного, фенобарбитал, карбамазепин, омепразол; с индуктором CYP3A4 - рифампицином.

С осторожностью: гемофилия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны органа зрения: часто - кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания; в отдельных случаях - затуманивание зрения, точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, светобоязнь, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория, воспаление, боль, снижение остроты зрения.

Со стороны ЦНС: бессонница, депрессивные неврозы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - метеоризм, тошнота, боли в животе; редко - рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ; редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, лимфоцитоз

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровотечения, спонтанная подкожная гематома, у пациентов с гемофилией - гемартроз, усиление спонтанных кровотечений

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, умеренно или сильно выраженную сыпь, лихорадку и отеки.

Со стороны обмена веществ: редко - гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия, повышение активности КФК.

Прочие: редко - астения, перераспределение жира, в т.ч. уменьшение количества периферической жировой клетчатки и увеличение депо висцерального жира, гипертрофия молочных желез и отложение жира по задней поверхности шеи ("горбик").

Противоглаукомный препарат. Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местно-анестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол (по сравнению с другими бета-адреноблокаторами) не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве.

Применение Бетоптика С не приводит к возникновению миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (в отличие от миотиков).

Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды С_max и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.

T_1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом - 87%, с мочой - 1-2%.

Достаточного опыта применения препарата Бетоптик С при беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинический опыт применения в период грудного вскармливания отсутствует. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызывать усиление симптоматики.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

С осторожностью следует назначать бета-адреноблокаторы пациентам с выраженными нарушениями функции дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время проведения общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции.

Пациенты, у которых применяются бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом Рейно или феохромоцитомой.

При закапывании в глаза бета-адреноблокаторы могут всасываться в системный кровоток. При этом могут отмечаться такие же побочные эффекты, как и при системном применении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Бетоптик оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с AV-блокадой или сердечной недостаточностью. Лечение Бетоптиком следует немедленно прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Бетоптика и адренергических психотропных средств.

Глазные капли Бетоптик содержат консерванты, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта применения препарата Бетоптик у детей нет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если после применения капель у пациентов временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени.

Имеются сообщения об увеличении частоты кровотечений, в т.ч. спонтанных подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией, получающих ингибиторы протеазы.

У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии и ухудшения компенсации уже имеющегося сахарного диабета.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения нелфинавира пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Бетоптик С и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта (поэтому пациенты, получающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под медицинским наблюдением).

При применении Бетоптика C в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться снижение АД и брадикардия.

Противопоказан одновременный прием препаратов с узким "терапевтическим индексом", являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, амиодарон, хинидин, триазолам, мидазолам (для перорального применения), производные спорыньи, алфузозин, силденафил (только при применении для лечения легочной артериальной гипертензии), препараты зверобоя продырявленного, фенобарбитал, карбамазепин, омепразол; с индуктором CYP3A4 - рифампицином.

Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%. Другие мощные индукторы CYP3A (например, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного) также могут уменьшить концентрации нелфинавира в плазме.

Одновременное применение нелфинавира и рифабутина приводит к уменьшению AUC нелфинавира и к увеличению AUC рифабутина.

Одновременный прием нелфинавира и фенитоина не изменял концентрации нелфинавира в плазме, однако AUC фенитоина и концентрации свободного фенитоина при этом снижались.

Одновременное назначение нелфинавира и сильного ингибитора CYP3А кетоконазола сопровождалось увеличением AUC нелфинавира.

При одновременном приеме нелфинавира и симвастатина или ловастатина, или аторвастатина отмечалось увеличение AUC последних.

При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T_1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

Нелфинавир повышает концентрации терфенадина в плазме, их не следует назначать одновременно во избежание тяжелых или угрожающих жизни аритмий. Вероятны аналогичные взаимодействия с астемизолом и цизапридом, нелфинавир не следует назначать одновременно с этими препаратами. Средства с выраженным седативным действием, метаболизирующиеся CYP3A, (например, триазолам или мидазолам) также не следует применять одновременно с нелфинавиром, поскольку их седативный эффект может удлиняться. Нелфинавир может увеличивать концентрации в плазме других веществ, являющихся субстратами для CYP3A (например, блокаторов кальциевых каналов, силденафила, иммунодепрессантов, включая такролимус и циклоспорин). При применении таких комбинаций пациентов следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков токсичности этих препаратов.

При одновременном приеме нелфинавира и азитромицина необходимо тщательно наблюдать пациентов на предмет побочных реакций азитромицина, таких как увеличение активности печеночных ферментов и нарушения слуха.

Одновременный прием нелфинавира и комбинированного перорального контрацептива, содержавшего норэтинодрел и 17-α-этинилэстрадиол, сопровождался снижением АUС обоих компонентов контрацептива. Следует рассмотреть вопрос о применении других мер контрацепции.

При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.