Биастен и Бьютикаин

• базисная терапия бронхиальной астмы в тех случаях, когда клинически обосновано использование комбинации препаратов (ингаляционного глюкокортикостероида и селективного β₂-адреномиметика).

У взрослых поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию; поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей; поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей: поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска).

Биастен не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы активных веществ, входящих в состав Биастена (будесонида и сальбутамола гемисукцината ), происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. По достижении стойкой ремиссии применение монопрепаратов заменяется Биастеном. Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы Биастена.

Рекомендуемые дозы:

1 ингаляция 3 раза/сут или по 2 ингаляции 2 раза/сут.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата, возможно снижение суточной дозы Биастена до минимально эффективной поддерживающей дозы, вплоть до применения 1 раз/сут.

При применении препарата следует соблюдать инструкцию по использованию ингалятора "Циклохалер".

Наружно на кожу, местно - на слизистую оболочку половых органов.

Доза и время аппликации устанавливаются в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; туберкулез легких (активная фаза); грибковые, вирусные, бактериальные инфекции органов дыхания; I-II триместры беременности; угрожающий выкидыш; детский возраст до 16 лет.

C осторожностью

Аритмии (особенно тахиаритмии), миокардит, порок сердца (в т.ч. аортальный стеноз), гипокалиемия, артериальная гипертензия, острая сердечная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, беременность, период лактации.

Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель; новорожденные с массой тела менее 3 кг; повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Поскольку Биастен содержит будесонид и сальбутамол гемисукцинат, его побочное действие характерно для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.

Возможны раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, кашель, охриплость голоса и афония, кандидозный стоматит и фарингит, сухость во рту, неприятный привкус во рту, тошнота, рвота.

В редких случаях могут возникать чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, головная боль, артериальная гипотензия, коллапс, сердцебиение, парадоксальный бронхоспазм , кожная сыпь.

Возможны психоневрологические симптомы, такие как повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение сна, нарушение поведения.

Местные реакции: в области аппликации возможны транзиторные местные реакции, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения - легкое жжение, зуд и ощущение тепла. Геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском.
Раздражение роговицы вследствие случайного попадания лекарственного средства в глаза.

Общие реакции: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях – анафилактический шок. Метгемоглобинемия и/или цианоз.

Биастен – комбинированный препарат, содержит будесонид и сальбутамола гемисукцинат, которые имеют разные механизмы действия и применяются для базисной терапии бронхиальной астмы.

Будесонид является ГКС с высокой местной и низкой системной фармокологической активностью.

Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном способе введения приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.

Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а так же в уменьшении реактивности гладкой мускулатуры бронхов. Будесонид предупреждает развитие приступов бронхиальной астмы, но не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно в течение 7-10 дней.

Сальбутамола гемисукцинат - высокоэффективный селективный стимулятор β₂-адренорецепторов. Обладает выраженным бронходилатирующим действием, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстрации из тучных клеток. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 5-7 ч после приема разовой дозы. В терапевтических дозах Сальбутамола гемисукцинат практически не оказывает хронотропного и инотропного эффектов.

Биастен биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системной экспозиции будесонида и сальбутамола гемисукцината.

Комбинированное местноанестезирующее средство для наружного и местного применения. Содержит лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. При нанесении на слизистую оболочку половых органов анестезия достигается быстрее, чем при нанесении на интактную кожу за счет более быстрой абсорбции активных веществ. Степень анестезии зависит от дозы и длительности аппликации.

Системное всасывание активных веществ зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию активных веществ могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа. У взрослых после нанесения количества препарата, содержащего данную комбинацию, в разовой дозе на 3 часа системная абсорбция лидокаина составляла приблизительно 3% и прилокаина - 5%. Всасывание - медленное. C_max лидокаина (среднее значение 0.12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0.07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 ч с момента аппликации. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл.

Трофические язвы нижних конечностей. Время достижения C_max лидокаина (0.05-0.84 мкг/мл) и прилокаина (0.02-0.08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2.5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность на 30 мин.

При неоднократной аппликации на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов.

Слизистая оболочка половых органов. Время достижения C_max лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0.18 мкг/мл и 0.15 мкг/мл соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента аппликации на слизистую оболочку влагалища на 10 мин.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказание: I и III триместры беременности, угроза выкидыша.

В ходе исследований у животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия данной комбинации на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препаратов, содержащих данную комбинацию, по показаниям в рекомендуемых дозах.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применять с осторожностью во избежание обострения сопутствующих заболеваний.

Охриплость голоса, кашель, возникающие в результате оседания препарата в ротоглотке в результате неправильной ингаляционной техники, обычно проходят после уменьшения дозы препарата. Местные инфекции, вызываемые дрожжеподобными грибками, быстро купируются местной противогрибковой терапией без необходимости прерывания лечения препаратом.

Во избежании развития кандидоза полости рта и глотки необходимо хорошо прополаскивать полость рта водой после ингаляции, не глотая.

Переход с системных ГКС на ингаляции Биастена может вызвать аллергические реакции, такие как ринит и экзема, которые до этого подавлялись системными ГКС. При появлении данных симптомов необходимо назначение антигистаминных и/или препаратов с местным действием для лечения вышеуказанных заболеваний.

Во время перехода с системных ГКС на ингаляционные пациенты могут испытывать повышенную усталость головную боль, мышечную и суставную боль, иногда тошноту и рвоту.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников, зависящую от величины принимаемой дозы, длительности лечения, сопутвующего или предшествующего приема ГКС, а также индивидуальной чувствительности.

Препарат назначается с осторожностью пациентам с тахиаритмией и другими нарушениями ритма, миокардитом, пороками сердца (в т.ч. аортальным стенозом), гипокалиемией, артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, глаукомой.

С осторожностью: недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Необходимо соблюдать осторожность в случае аппликации лекарственного средства на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 мин).

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить лекарственное средство на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо.

Не следует наносить препарат, содержащий данную комбинацию, на открытые раны.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении лекарственного средства перед п/к введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Из-за недостатка данных по абсорбции не рекомендуется наносить на слизистую оболочку половых органов у детей.

Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида, входящего в состав препарата Биастен, с другими лекарственными средствами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Однако, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Биастена и ингибиторов фемента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), т.к. системное действие будесонида может повышаться.

Сальбутамола гемисукцинат, входящий в состав препарата Биастен, хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (ГКС, мембраностабилизаторы, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантиновые производные).

Не рекомендуется одновременно применять Биастен и неселективные блокаторы бета- адреноцепторов, такие как пропранолол.

Гипокалиемия может усиливатся в результате одновременного применения сальбутамола гемисукцината, входящего в состав препарата Биастен, и производных ксантина, ГКС, диуретиков.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), применении препаратов, содержащих данную комбинацию, может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении данной комбинации в высоких дозах.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени.

Симптомы: тахикардия, слабость, снижение АД, мышечный тремор.

Неотложная помощь при передозировке: симптоматическая терапия, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.