Биастен и Делагил

• базисная терапия бронхиальной астмы в тех случаях, когда клинически обосновано использование комбинации препаратов (ингаляционного глюкокортикостероида и селективного β₂-адреномиметика).

• малярия (профилактика и лечение всех видов);
• внекишечный амебиаз;
• амебный абсцесс печени;
• системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
• ревматоидный артрит;
• склеродермия;
• фотодерматоз.

Биастен не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы активных веществ, входящих в состав Биастена (будесонида и сальбутамола гемисукцината ), происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. По достижении стойкой ремиссии применение монопрепаратов заменяется Биастеном. Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы Биастена.

Рекомендуемые дозы:

1 ингаляция 3 раза/сут или по 2 ингаляции 2 раза/сут.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата, возможно снижение суточной дозы Биастена до минимально эффективной поддерживающей дозы, вплоть до применения 1 раз/сут.

При применении препарата следует соблюдать инструкцию по использованию ингалятора "Циклохалер".

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.

При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.

При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.

При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; туберкулез легких (активная фаза); грибковые, вирусные, бактериальные инфекции органов дыхания; I-II триместры беременности; угрожающий выкидыш; детский возраст до 16 лет.

C осторожностью

Аритмии (особенно тахиаритмии), миокардит, порок сердца (в т.ч. аортальный стеноз), гипокалиемия, артериальная гипертензия, острая сердечная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, беременность, период лактации.

• гиперчувствительность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• тяжелые нарушения ритма;
• псориатический артрит;
• нейтропения;
• порфиринурия;
• беременность;
• лактация.

С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Поскольку Биастен содержит будесонид и сальбутамол гемисукцинат, его побочное действие характерно для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.

Возможны раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, кашель, охриплость голоса и афония, кандидозный стоматит и фарингит, сухость во рту, неприятный привкус во рту, тошнота, рвота.

В редких случаях могут возникать чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, головная боль, артериальная гипотензия, коллапс, сердцебиение, парадоксальный бронхоспазм , кожная сыпь.

Возможны психоневрологические симптомы, такие как повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение сна, нарушение поведения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Биастен – комбинированный препарат, содержит будесонид и сальбутамола гемисукцинат, которые имеют разные механизмы действия и применяются для базисной терапии бронхиальной астмы.

Будесонид является ГКС с высокой местной и низкой системной фармокологической активностью.

Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном способе введения приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.

Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а так же в уменьшении реактивности гладкой мускулатуры бронхов. Будесонид предупреждает развитие приступов бронхиальной астмы, но не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно в течение 7-10 дней.

Сальбутамола гемисукцинат - высокоэффективный селективный стимулятор β₂-адренорецепторов. Обладает выраженным бронходилатирующим действием, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстрации из тучных клеток. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 5-7 ч после приема разовой дозы. В терапевтических дозах Сальбутамола гемисукцинат практически не оказывает хронотропного и инотропного эффектов.

Биастен биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системной экспозиции будесонида и сальбутамола гемисукцината.

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T_1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказание: I и III триместры беременности, угроза выкидыша.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Охриплость голоса, кашель, возникающие в результате оседания препарата в ротоглотке в результате неправильной ингаляционной техники, обычно проходят после уменьшения дозы препарата. Местные инфекции, вызываемые дрожжеподобными грибками, быстро купируются местной противогрибковой терапией без необходимости прерывания лечения препаратом.

Во избежании развития кандидоза полости рта и глотки необходимо хорошо прополаскивать полость рта водой после ингаляции, не глотая.

Переход с системных ГКС на ингаляции Биастена может вызвать аллергические реакции, такие как ринит и экзема, которые до этого подавлялись системными ГКС. При появлении данных симптомов необходимо назначение антигистаминных и/или препаратов с местным действием для лечения вышеуказанных заболеваний.

Во время перехода с системных ГКС на ингаляционные пациенты могут испытывать повышенную усталость головную боль, мышечную и суставную боль, иногда тошноту и рвоту.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников, зависящую от величины принимаемой дозы, длительности лечения, сопутвующего или предшествующего приема ГКС, а также индивидуальной чувствительности.

Препарат назначается с осторожностью пациентам с тахиаритмией и другими нарушениями ритма, миокардитом, пороками сердца (в т.ч. аортальным стенозом), гипокалиемией, артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, глаукомой.

Во время лечения необходимы систематические осмотры окулиста и проведение общих анализов крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида, входящего в состав препарата Биастен, с другими лекарственными средствами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Однако, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Биастена и ингибиторов фемента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), т.к. системное действие будесонида может повышаться.

Сальбутамола гемисукцинат, входящий в состав препарата Биастен, хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (ГКС, мембраностабилизаторы, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантиновые производные).

Не рекомендуется одновременно применять Биастен и неселективные блокаторы бета- адреноцепторов, такие как пропранолол.

Гипокалиемия может усиливатся в результате одновременного применения сальбутамола гемисукцината, входящего в состав препарата Биастен, и производных ксантина, ГКС, диуретиков.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

Симптомы: тахикардия, слабость, снижение АД, мышечный тремор.

Неотложная помощь при передозировке: симптоматическая терапия, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.