Биастен и Иохимбин "Шпигель"

• базисная терапия бронхиальной астмы в тех случаях, когда клинически обосновано использование комбинации препаратов (ингаляционного глюкокортикостероида и селективного β₂-адреномиметика).

• психогенная импотенция;
• функциональная импотенция (сопровождающаяся расстройствами эрекции);
• атония мочевого пузыря, климакс у мужчин.

Биастен не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы активных веществ, входящих в состав Биастена (будесонида и сальбутамола гемисукцината ), происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. По достижении стойкой ремиссии применение монопрепаратов заменяется Биастеном. Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы Биастена.

Рекомендуемые дозы:

1 ингаляция 3 раза/сут или по 2 ингаляции 2 раза/сут.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата, возможно снижение суточной дозы Биастена до минимально эффективной поддерживающей дозы, вплоть до применения 1 раз/сут.

При применении препарата следует соблюдать инструкцию по использованию ингалятора "Циклохалер".

Внутрь, по 1-2 таблетки (5-10 мг) 1-3 раза в сутки, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Курс лечения 3-10 недель. При необходимости курс можно повторить не ранее, чем через 10 недель.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; туберкулез легких (активная фаза); грибковые, вирусные, бактериальные инфекции органов дыхания; I-II триместры беременности; угрожающий выкидыш; детский возраст до 16 лет.

C осторожностью

Аритмии (особенно тахиаритмии), миокардит, порок сердца (в т.ч. аортальный стеноз), гипокалиемия, артериальная гипертензия, острая сердечная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, беременность, период лактации.

• повышенная чувствительность к препарату;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия или гипотензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• одновременный прием адреностимуляторов.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, психические заболевания.

Поскольку Биастен содержит будесонид и сальбутамол гемисукцинат, его побочное действие характерно для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.

Возможны раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, кашель, охриплость голоса и афония, кандидозный стоматит и фарингит, сухость во рту, неприятный привкус во рту, тошнота, рвота.

В редких случаях могут возникать чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, головная боль, артериальная гипотензия, коллапс, сердцебиение, парадоксальный бронхоспазм , кожная сыпь.

Возможны психоневрологические симптомы, такие как повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение сна, нарушение поведения.

Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение или повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Биастен – комбинированный препарат, содержит будесонид и сальбутамола гемисукцинат, которые имеют разные механизмы действия и применяются для базисной терапии бронхиальной астмы.

Будесонид является ГКС с высокой местной и низкой системной фармокологической активностью.

Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном способе введения приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.

Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а так же в уменьшении реактивности гладкой мускулатуры бронхов. Будесонид предупреждает развитие приступов бронхиальной астмы, но не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно в течение 7-10 дней.

Сальбутамола гемисукцинат - высокоэффективный селективный стимулятор β₂-адренорецепторов. Обладает выраженным бронходилатирующим действием, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстрации из тучных клеток. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 5-7 ч после приема разовой дозы. В терапевтических дозах Сальбутамола гемисукцинат практически не оказывает хронотропного и инотропного эффектов.

Биастен биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системной экспозиции будесонида и сальбутамола гемисукцината.

Альфа₂-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические альфа₂- адренорецепторы. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность.

Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счет блокады периферических альфа₂- адренорецепторов).

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max достигается через 1,3 часа.

Через 10 минут после приема внутрь проникает через гематоэнцефалический барьер, около 17% определяется в тканях головного мозга в течение 6 часов.

Метаболизируется в печени. T_1/2 - 0,6 часа.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказание: I и III триместры беременности, угроза выкидыша.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Охриплость голоса, кашель, возникающие в результате оседания препарата в ротоглотке в результате неправильной ингаляционной техники, обычно проходят после уменьшения дозы препарата. Местные инфекции, вызываемые дрожжеподобными грибками, быстро купируются местной противогрибковой терапией без необходимости прерывания лечения препаратом.

Во избежании развития кандидоза полости рта и глотки необходимо хорошо прополаскивать полость рта водой после ингаляции, не глотая.

Переход с системных ГКС на ингаляции Биастена может вызвать аллергические реакции, такие как ринит и экзема, которые до этого подавлялись системными ГКС. При появлении данных симптомов необходимо назначение антигистаминных и/или препаратов с местным действием для лечения вышеуказанных заболеваний.

Во время перехода с системных ГКС на ингаляционные пациенты могут испытывать повышенную усталость головную боль, мышечную и суставную боль, иногда тошноту и рвоту.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников, зависящую от величины принимаемой дозы, длительности лечения, сопутвующего или предшествующего приема ГКС, а также индивидуальной чувствительности.

Препарат назначается с осторожностью пациентам с тахиаритмией и другими нарушениями ритма, миокардитом, пороками сердца (в т.ч. аортальным стенозом), гипокалиемией, артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, глаукомой.

Не рекомендуется сочетать с антидепрессантами и другими тимолептическими лекарственными средствами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, остроты и быстроты психомоторных реакций.

Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида, входящего в состав препарата Биастен, с другими лекарственными средствами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Однако, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Биастена и ингибиторов фемента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), т.к. системное действие будесонида может повышаться.

Сальбутамола гемисукцинат, входящий в состав препарата Биастен, хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (ГКС, мембраностабилизаторы, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантиновые производные).

Не рекомендуется одновременно применять Биастен и неселективные блокаторы бета- адреноцепторов, такие как пропранолол.

Гипокалиемия может усиливатся в результате одновременного применения сальбутамола гемисукцината, входящего в состав препарата Биастен, и производных ксантина, ГКС, диуретиков.

При одновременном приеме с клонидином - ослабление эффекта обоих препаратов. Возможно снижение эффективности гипотензивных лекарственных средств, алпразолама. Усиливает действие антидепрессантов. Кломипрамин повышает концентрацию иохимбина гидрохлорида в плазме крови.

Симптомы: тахикардия, слабость, снижение АД, мышечный тремор.

Неотложная помощь при передозировке: симптоматическая терапия, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Симптомы: общая слабость, генерализованная парестезия, нарушения памяти и координации движения, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение артериального давления, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно-и слезотечение, повышенная потливость, повышение уровня норадреналина в плазме крови.

Лечение: антидот - клонидин; назначают внутрь в начальной дозе 0,1-0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг. Симптоматическое лечение: антигипертензивные средства; для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепины (нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда).