Бикалутера и Энелбин 100 Ретард

Восстановительный период нарушений периферического кровообращения (симптом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно, трофические язвы).

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу; инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); тахиаритмии; возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, язвы слизистой оболочки желудка, кишечные колики, диарея, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна.

Прочие: обратимые повышения активности печеночных ферментов, аллергические реакции.

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Периферический вазодилататор. Улучшает внутриклеточный метаболизм (в т.ч. в областях с нарушенным кровообращением), оказывает антиагрегантное действие. Расширяет периферические артерии, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и в сетчатке глаза. Способствует повышению уровня АТФ, улучшает утилизацию глюкозы и кислорода, уменьшает уровень молочной кислоты в клетках в условиях гипоксии тканей.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема однократной дозы 100 мг C_max наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции. Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ.

Максимальная концентрация в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме.

Нет данных о проникновении пафтидрофурпла через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС. T_1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч при приеме дозы 200 мг.

Выводится в основном через кишечник, в небольшом количестве - почками.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения нафтидрофурила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.