Бикалутера и Клималанин

• "приливы" в период менопаузы.

Препарат принимают внутрь, ежедневно.

Рекомендуемая доза 1-2 таб/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 3 таб/сут.

Длительность терапии составляет от 5-10 дней до исчезновения "приливов". При возобновлении симптомов следует провести повторный курс терапии.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность или непереносимость глютена (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала).

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции (зуд, сыпь).

Со стороны нервной системы: очень редко - преходящие парестезии, как правило, в конечностях.

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Аминокислота β-аланин противодействует резкому высвобождению гистамина, но не обладает антигистаминной активностью благодаря отсутствию блокады Н1-рецепторов.

Бета-аланин оказывает прямое воздействие на кожную периферическую вазодилатацию, которая обусловливает вегетативные "приливы", ощущение тепла, жара, головную боль. На физиологическом уровне вазомоторные "приливы" обусловлены активностью терморегуляторных центров в гипоталамусе, приводящей к периферической кожной вазодилатации. Это следствие реакций, происходящих при нарушении баланса церебральных нейротрансмиттеров, наступающем после прекращения секреции гормонов яичниками. Препарат способствует насыщению периферических рецепторов нейротрансмиттеров, которые участвуют в этом процессе.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Предназначен для применения у взрослых.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Привыкание к препарату не возникает, терапия может проводиться на протяжении всего периода вазомоторных клинических нарушений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не выявлено.

Случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

Лечение: симптоматическое.