Бимоптик Ромфарм и Валеодикрамен

Открытоугольная глаукома и офтальмогипертензия у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

В качестве седативного средства при неврозах, вегето-сосудистой дистонии со склонностью к повышению артериального давления и ощущением сердцебиения.

Рекомендуемая доза - одна капля препарата биматопроста в пораженный (ые) глаз (а) 1 раз/сут вечером. Не превышать рекомендуемую дозу.

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Внутрь взрослым по 30-40 капель, предварительно разведенных в небольшом количестве воды, 3-4 раза в день, за 30 мин до еды. Курс лечения составляет 10-15 дней. Проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача, но не ранее, чем через 1-1.5 месяца.

Повышенная чувствительность к биматопросту; возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к артериальной гипотензии, острая и хроническая сердечная недостаточность, урежение частоты сердечных сокращений (менее 55 уд./мин), эпилепсия, алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема не установлены).

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна - энофтальм. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гирсутизм.

Общие реакции: нечасто - астения.

Аллергические реакции, редко - диспепсия, при длительном применении - сухость слизистой оболочки полости рта.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противоглаукомное средство. Биматопрост - синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α, который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.

Комбинированный препарат, обладает седативным, а также спазмолитическим действием. Фармакологическая активность обусловлена входящими в его состав компонентами растительного происхождения и дифенгидрамином.

Боярышника настойка оказывает умеренное кардиотоническое, спазмолитическое, седативное действие.

Валерианы настойка за счет сложного эфира борнеола и изовалериановой кислоты и свободной валериановой кислоты обладает умеренно выраженным седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта) действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным действием, увеличивает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Мяты перечной настойка оказывает умеренное спазмолитическое действие на органы желудочно-кишечного тракта и легкое седативное действие, обладает желчегонными свойствами.

Пустырника настойка оказывает седативное, умеренное кардиотоническое (замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений) действие, обладает умеренными гипотензивными свойствами.

Дифенгидрамин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладает противоаллергическим, седативным и снотворным действием. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением холинергических структур.

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления активного вещества не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения С_max и AUC_{0-24 ч} были примерно одинаковыми на 7 и 14 день - примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, это указывает на то, что C_ss биматопроста была достигнута в течение 1 недели инстилляции. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а V_d в равновесном состоянии - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%. Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Биматопрост выводится в основном почками. До 67% дозы, введенным в/в здоровым взрослым добровольцам выводилось из организма с мочой, 25% - с калом. T_1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови составил 1.5 л/ч/кг.

Действие препарата является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста при беременности. Применение биматопроста при беременности не рекомендуется, за исключением случаев наличия строгих показаний.

По данным доклинических исследований на животных показана репродуктивная токсичность при применении бимаптопроста в высоких, токсичных для организма матери дозах.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для матери.

Специальных клинических исследований по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому его применение при вышеуказанных состояниях не рекомендуется.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Необходима осторожность при применении препаратов биматопроста для лечения пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с AV-блокадой II и III степени и на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.

Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

С осторожностью применят у пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Содержание этилового спирта в препарате - не менее 67%.

Содержание абсолютного этилового спирта в разовой дозе (30-40 капель) от 0.72 до 0.96 г, а в максимальной суточной дозе (160 капель) – 3.84 г.

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов при терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

При одновременном назначении с лекарственными средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные средства, транквилизаторы, нейролептики) возможно взаимное усиление эффектов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинэргическую активность дифенгидрамина.

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей при случайном приеме) функций центральной нервной системы, депрессия, расширение зрачков, сухость во рту, замедление моторики желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, при необходимости - лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать эпинефрин (Адреналин) и аналептики.