Бинавит и Глутаргин

В комплексной терапии:

• моно- и полиневропатий различного генеза;
• дорсалгий;
• плексопатий;
• люмбоишиалгии;
• корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

• в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравлений гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами), цирроза печени, лептоспироза; печеночной энцефалопатии, прекомы и комы, сопровождающихся гипераммониемией;
• профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени, похмельный синдром, постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.

Инъекции выполняют глубоко в/м (см. раздел "Особые указания").

При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.

Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Препарат назначают взрослым внутрь по 1 таб. 3 раза/сут в течение 14 дней, независимо от приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 3 таб., курс лечения - до 21 дня.

Для лечения алкогольного отравления назначают 1-1.5 таб. 4 раза/сут с интервалами 1-2.5 ч, в последующие 2-3 дня - по 1 таб. 2 раза/сут. При алкогольном отравлении тяжелой степени, после курса в/в применения препарата Глутаргин, назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 20 дней.

Для профилактики алкогольной интоксикации назначают 2.5 таб. за 60-120 мин до приема алкоголя.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

• лихорадочное состояние;
• повышенная возбудимость;
• тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; частота неизвестна - брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - может возникнуть раздражение в месте введения препарата.

Системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке. При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или возникают любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения препарата, которые проходят самостоятельно.

Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы B оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата

Тиамин (витамин B₁) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин (витамин В₆) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов (B₁и B₆) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин B₁₂) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Глутаргин является соединением аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака.

Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в т.ч. нейротоксические, эффекты аммиака.

Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает утнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.

Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.

Тиамин

Всасывание и распредение

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно.

Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты.

Выведение

Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в конечной (терминальной) фазе - в течение 2 дней. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

Всасывание, распределение, метаболизм

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы CH₂OH в 5 положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 часов после абсорбции.

Выведение

В организме человека содержится 40-150 мг витамина B₆ и его ежедневная скорость элиминации около 1.7 -3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Цианокобаламин

Всасывание и распределение

Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. C_max после в/м введения достигается через 1 час. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции).

Выведение

T_1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0-7% и через кишечник - 70-100%.

Лидокаин

Всасывание и распределение

При в/м введении C_max в плазме лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Применение препарата противопоказано при беременности и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат необходимо вводить только в/м, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении пациент должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат может вызывать невропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Бинавит на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако, учитывая возможное возникновение нежелательных реакций на фоне терапии, следует соблюдать меры преосторожности при его применении.

При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что препарат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управления транспортными средствами.

Витамины группы В

Витамин B₁ (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. c хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы витамина B₆ (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Глутаргин со следующими лекарственными средствами: аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием Глутаргина алкоклина.

Глутаргин алкоклин может усиливать эффект антиагрегантных средств (дипиридамол и другие), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.

Симптомы: рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.

Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области грудной клетки, чувство дискомфорта в эпигастральной области, бессонница, преходящее кратковременное снижение артериального давления, AV-блокада, аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях – в/в введение ГКС.