Бинавит форте и Эдомари

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний сопровождающихся дефицитом витаминов группы В:

• полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
• межреберная невралгия;
• невралгия тройничного нерва;
• неврит лицевого нерва;
• корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• шейный синдром;
• плече-лопаточный синдром;
• поясничный синдром;
• люмбоишиалгия.

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит; пневмония; ХОБЛ; бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; бронхоэктатическая болезнь; профилактика пневмонии и ателектаза легких после хирургических вмешательств.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Назначают по 1 таблетке 1-3 раза/сут.

Продолжительность курса - по рекомендации врача.

Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 300 мг 2-3 раза/сут. При отсутствии улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата или при ухудшении состояния пациенту необходимо обратится к лечащему врачу.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не изучены);
• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Нарушение функции печени; почечная недостаточность (КК <25 мл/мин); гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, соблюдающих диету со сниженным содержанием свободного метионина); I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эрдостеину.

Частота проявления нежелательных явлений приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. крапивница, зуд.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, диарея; очень редко - в начале лечения возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, крапивница.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата.

Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), B₆ (пиридоксин) и B₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования, играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, участвует в метаболизме протеина и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты

Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Муколитическое средство. Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы; в частности, эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации альфа-1-антитрипсина.

Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.

Терапевтический эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-радикалы, и поэтому не оказывает повреждающего действия на ЖКТ.

Тиамин

После приема внутрь тиамин подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. T_1/2 составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин

Пиридоксин всасывается очень быстро, в основном в верхнем отделе кишечника, и выводится максимум через 2-5 ч. Пиридоксин в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) почти на 80% связывается с белками плазмы крови. В организме человека содержится около 40-150 мг пиридоксина. В сутки почками выводится 1.7-3.6 мг.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов:

• высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором;
• пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах свыше 1.5 мкг последний механизм играет значительную роль.

У больных B₁₂-дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1% из 100 мкг и более.

Избыток цианокобаламина в основном накапливается в печени.

Из печени он выводится с желчью в кишечник и значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма цианокобаламина в сутки составляет 2.5 мкг.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. C_max - 3.46 мкг/мл; Т_max - 1.48 ч; AUC _{0-24 ч} - 12.09. Связывание с белками плазмы составляет 64.5%. Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1). T_1/2 - более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений C_max и AUC. Возможно увеличение T_1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей противопоказано.

При длительном применении (более 6-12 мес) витамина B₆ в суточной дозе 50 мг может возникать периферическая сенсорная нейропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить прием препарата.

При приеме витамина B₁₂ клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии, могут терять свою специфичность. Витамин B₁₂ может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.

Во время приема препарата Бинавит форте не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы B.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бинавит форте не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

При нерациональном применении противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение Т_1/2.

При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазида, гидралазина, пеницилламина или циклосерина) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Этанол и черный чай приводят к снижению всасывания тиамина.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Клинические симптомы передозировки витаминов, содержащихся в препарате Бинавит форте, могут ожидаться лишь после приема исключительно высоких доз в течение очень длительного времени.

Витамин B₁

Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (>10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и подавляют передачу нервных импульсов, т.е. оказывают миорелаксирующее действие.

Витамин B₆

Пиридоксин обладает очень малой токсичностью.

Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г/сут, может вызывать нейротоксические эффекты.

После приема внутрь более 2 г/сут отмечались следующие эффекты: невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B₁₂

После парентерального введения высокой дозы (а также в редких случаях после приема внутрь) наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение: промывание ЖКТ, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.