Бинавит форте и Юниспаз

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний сопровождающихся дефицитом витаминов группы В:

• полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
• межреберная невралгия;
• невралгия тройничного нерва;
• неврит лицевого нерва;
• корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• шейный синдром;
• плече-лопаточный синдром;
• поясничный синдром;
• люмбоишиалгия.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в т.ч. и спазмами гладкой мускулатуры:

• зубная боль;
• головная боль;
• боли в суставах, мышцах;
• невралгия;
• ишиалгия;
• альгодисменорея;
• почечная колика;
• спазмы мочеточника и мочевого пузыря;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• спастические запоры;
• другие спастические состояния внутренних органов.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Назначают по 1 таблетке 1-3 раза/сут.

Продолжительность курса - по рекомендации врача.

Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

Препарат принимают внутрь. Разовая доза - 1-2 таб., при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

При курсе лечения не более 3 дней максимальная суточная доза составляет 6 таб. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таб./сут.

Детям в возрасте от 6 до12 лет препарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени и почек дозу препарата следует уменьшить. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин перерыв между двумя дозами должен составлять более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не изучены);
• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• AV-блокада II и III степени;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• хронический алкоголизм;
• наркотическая зависимость;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• внутричерепная гипертензия;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• одновременное применение препаратов, содержащих парацетамол;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с конституционной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), у пациентов пожилого возраста.

Частота проявления нежелательных явлений приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. крапивница, зуд.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата.

Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), B₆ (пиридоксин) и B₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования, играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, участвует в метаболизме протеина и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты

Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, и, в меньшей степени, - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин - производное изохинолина, обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4, увеличения концентрации цАМФ, который инактивируя миозинкиназу приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Также дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы 4 в различных тканях различно).

Кодеин - противокашлевой препарат центрального действия, который оказывает также анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола.

Тиамин

После приема внутрь тиамин подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. T_1/2 составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин

Пиридоксин всасывается очень быстро, в основном в верхнем отделе кишечника, и выводится максимум через 2-5 ч. Пиридоксин в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) почти на 80% связывается с белками плазмы крови. В организме человека содержится около 40-150 мг пиридоксина. В сутки почками выводится 1.7-3.6 мг.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов:

• высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором;
• пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах свыше 1.5 мкг последний механизм играет значительную роль.

У больных B₁₂-дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1% из 100 мкг и более.

Избыток цианокобаламина в основном накапливается в печени.

Из печени он выводится с желчью в кишечник и значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма цианокобаламина в сутки составляет 2.5 мкг.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в большинстве органов и тканей организма.

Кодеин быстро всасывается в ЖКТ, распределяется в большинство органов и тканей, преимущественно - в паренхиматозные органы (печень, селезенка, почки).

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Парацетамол метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением с мочой. T_1/2 парацетамола составляет от 1.25 до 3 ч. Около 85% дозы выводится в течение 24 ч.

T_1/2 кодеина - около 2.9 ч. Выводится преимущественно с мочой. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение препарата Юниспаз при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение у детей противопоказано.

При длительном применении (более 6-12 мес) витамина B₆ в суточной дозе 50 мг может возникать периферическая сенсорная нейропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить прием препарата.

При приеме витамина B₁₂ клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии, могут терять свою специфичность. Витамин B₁₂ может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.

Во время приема препарата Бинавит форте не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы B.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бинавит форте не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

При почечной и печеночной недостаточности недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после применения препарата в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазида, гидралазина, пеницилламина или циклосерина) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Этанол и черный чай приводят к снижению всасывания тиамина.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.

Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности.

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.

Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.

Клинические симптомы передозировки витаминов, содержащихся в препарате Бинавит форте, могут ожидаться лишь после приема исключительно высоких доз в течение очень длительного времени.

Витамин B₁

Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (>10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и подавляют передачу нервных импульсов, т.е. оказывают миорелаксирующее действие.

Витамин B₆

Пиридоксин обладает очень малой токсичностью.

Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г/сут, может вызывать нейротоксические эффекты.

После приема внутрь более 2 г/сут отмечались следующие эффекты: невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B₁₂

После парентерального введения высокой дозы (а также в редких случаях после приема внутрь) наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение: промывание ЖКТ, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться ИВЛ, обеспечение кислородом, введение налоксона.