Бинавит форте и Вестибо

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний сопровождающихся дефицитом витаминов группы В:

• полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
• межреберная невралгия;
• невралгия тройничного нерва;
• неврит лицевого нерва;
• корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• шейный синдром;
• плече-лопаточный синдром;
• поясничный синдром;
• люмбоишиалгия.

• водянка лабиринта внутреннего уха;
• вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха;
• вестибулярный неврит;
• лабиринтит;
• доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций);
• болезнь Меньера;
• вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Назначают по 1 таблетке 1-3 раза/сут.

Продолжительность курса - по рекомендации врача.

Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

Препарат в таблетках по 8 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 16 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 24 мг следует назначать по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 48 мг. Лечение длительное.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не изучены);
• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также детям.

Частота проявления нежелательных явлений приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. крапивница, зуд.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата.

Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), B₆ (пиридоксин) и B₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования, играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, участвует в метаболизме протеина и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты

Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.

Действие препарата включает в себя вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H₃- и H₁-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H₃-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H₃-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Бетагистин стимулирует гистаминовые H₁-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

Тиамин

После приема внутрь тиамин подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. T_1/2 составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин

Пиридоксин всасывается очень быстро, в основном в верхнем отделе кишечника, и выводится максимум через 2-5 ч. Пиридоксин в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) почти на 80% связывается с белками плазмы крови. В организме человека содержится около 40-150 мг пиридоксина. В сутки почками выводится 1.7-3.6 мг.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов:

• высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором;
• пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах свыше 1.5 мкг последний механизм играет значительную роль.

У больных B₁₂-дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1% из 100 мкг и более.

Избыток цианокобаламина в основном накапливается в печени.

Из печени он выводится с желчью в кишечник и значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма цианокобаламина в сутки составляет 2.5 мкг.

Всасывание и распределение

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч.

Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Применение у детей противопоказано.

При длительном применении (более 6-12 мес) витамина B₆ в суточной дозе 50 мг может возникать периферическая сенсорная нейропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить прием препарата.

При приеме витамина B₁₂ клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии, могут терять свою специфичность. Витамин B₁₂ может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.

Во время приема препарата Бинавит форте не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы B.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бинавит форте не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Терапевтический эффект препарата в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазида, гидралазина, пеницилламина или циклосерина) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Этанол и черный чай приводят к снижению всасывания тиамина.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.

Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект препарата Вестибо.

Клинические симптомы передозировки витаминов, содержащихся в препарате Бинавит форте, могут ожидаться лишь после приема исключительно высоких доз в течение очень длительного времени.

Витамин B₁

Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (>10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и подавляют передачу нервных импульсов, т.е. оказывают миорелаксирующее действие.

Витамин B₆

Пиридоксин обладает очень малой токсичностью.

Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г/сут, может вызывать нейротоксические эффекты.

После приема внутрь более 2 г/сут отмечались следующие эффекты: невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B₁₂

После парентерального введения высокой дозы (а также в редких случаях после приема внутрь) наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение: промывание ЖКТ, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.