Бинавит форте и Офтан ИДУ

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний сопровождающихся дефицитом витаминов группы В:

• полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
• межреберная невралгия;
• невралгия тройничного нерва;
• неврит лицевого нерва;
• корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• шейный синдром;
• плече-лопаточный синдром;
• поясничный синдром;
• люмбоишиалгия.

Офтан Иду предназначен для лечения поверхностных вирусных поражений глаза:

• кератит и кератоконъюнктивит, вызванные Herpes simplex;
• поверхностный вирусный кератит (в т.ч. древовидный кератит /включая рецидивирующий/).

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Назначают по 1 таблетке 1-3 раза/сут.

Продолжительность курса - по рекомендации врача.

Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

Препарат закапывают по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час в дневное время и каждые 2 ч ночью до наступления улучшения. Затем закапывают по 1 капле каждые 2 ч в дневное время и каждые 4 ч ночью.

Курс лечения – 3-5 дней после полного заживления, которое подтверждается отсутствием окрашивания флюоресцином.

При древовидном кератите курс лечения - не менее 2 недель.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не изучены);
• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• глубокие эрозии роговицы;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Частота проявления нежелательных явлений приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. крапивница, зуд.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны органа зрения: раздражение, боль, зуд, воспаление или отек век и фотофобия; возможно появление точечных очагов поражения на роговице через несколько дней после начала лечения (самостоятельно исчезают после отмены идоксуридина); иногда - поверхностный диффузный кератит, помутнение эпителия, замедление заживления ран, образование рубцов на конъюнктиве, фолликулярный конъюнктивит, закупорка слезных желез и контактный дерматит.

Аллергические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду возможно развитие аллергического конъюнктивита и блефарита.

При местном применении препарата Офтан Иду о тяжелых системных побочных реакциях не сообщалось.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата.

Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), B₆ (пиридоксин) и B₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования, играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, участвует в метаболизме протеина и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты

Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Противовирусный препарат. Идоксуридин – пиримидиновый нуклеотид 2-дезокси-5-йодуридин, аналог уридина. Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие чего происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков.

Размножение большинства штаммов вирусов Herpes simplex и Poxviridae угнетается при концентрациях идоксуридина ≤10 мг/мл. In vitro устойчивость вирусов к препарату развивается быстро.

К препарату умеренно чувствительны вирус ветряной оспы и вирус Herpes simplex типа 2.

К идоксуридину также отмечена чувствительность ортовирусов и цитомегаловирусов.

Идоксуридин индуцирует экспрессию вируса Эпштейна-Барра.

Тиамин

После приема внутрь тиамин подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. T_1/2 составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин

Пиридоксин всасывается очень быстро, в основном в верхнем отделе кишечника, и выводится максимум через 2-5 ч. Пиридоксин в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) почти на 80% связывается с белками плазмы крови. В организме человека содержится около 40-150 мг пиридоксина. В сутки почками выводится 1.7-3.6 мг.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов:

• высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором;
• пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах свыше 1.5 мкг последний механизм играет значительную роль.

У больных B₁₂-дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1% из 100 мкг и более.

Избыток цианокобаламина в основном накапливается в печени.

Из печени он выводится с желчью в кишечник и значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма цианокобаламина в сутки составляет 2.5 мкг.

Всасывание

После местного применения идоксуридин плохо проникает в роговицу и через кожу.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей противопоказано.

При длительном применении (более 6-12 мес) витамина B₆ в суточной дозе 50 мг может возникать периферическая сенсорная нейропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить прием препарата.

При приеме витамина B₁₂ клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии, могут терять свою специфичность. Витамин B₁₂ может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.

Во время приема препарата Бинавит форте не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы B.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бинавит форте не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Следует учитывать, что входящие в состав препарата идоксуридин и бензалкония хлорид замедляют заживление ран. Поэтому не рекомендуют применять препарат у больных с глубокими эрозиями роговицы. Глазные капли Офтан Иду содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Следует учитывать, что плохое проникновение идоксуридина в роговицу может вызывать появление устойчивых штаммов вирусов и усиливать токсическое действие препарата.

В экспериментальных исследованиях установлено, что фосфатное производное идоксуридина включается в ДНК и вызывает ее повреждение, ошибки в транскрипции и трансляции. Имеются сообщения, что идоксуридин вызывает хромосомные аномалии у мышей и в культуре клеток млекопитающих. Однако идоксуридин плохо всасывается при местном применении Офтан Иду; в системный кровоток поступает в незначительных количествах. В течение 30 лет клинического применения препарата Офтан Иду канцерогенного действия не наблюдалось. Производные идоксуридина следует считать потенциально тератогенными и мутагенными.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять у новорожденных и детей младшего возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.

При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазида, гидралазина, пеницилламина или циклосерина) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Этанол и черный чай приводят к снижению всасывания тиамина.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.

Клинические симптомы передозировки витаминов, содержащихся в препарате Бинавит форте, могут ожидаться лишь после приема исключительно высоких доз в течение очень длительного времени.

Витамин B₁

Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (>10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и подавляют передачу нервных импульсов, т.е. оказывают миорелаксирующее действие.

Витамин B₆

Пиридоксин обладает очень малой токсичностью.

Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г/сут, может вызывать нейротоксические эффекты.

После приема внутрь более 2 г/сут отмечались следующие эффекты: невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B₁₂

После парентерального введения высокой дозы (а также в редких случаях после приема внутрь) наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение: промывание ЖКТ, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.

Вследствие незначительной системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока Офтан Иду имеет относительно широкий терапевтический индекс при местном применении.

Симптомы: усиление побочных местных реакций. О каких-либо тяжелых системных реакциях при передозировке не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Следует отменить применение капель Офтан Иду. Специфического антидота идоксуридина нет.