Биопин и Итоприд

Биопин 5%

• чистые и инфицированные ожоги всех степеней;
• трофические язвы с умеренной экссудацией;
• длительно незаживающие посттравматические раны без гнойного процесса;
• пролежни с небольшим количеством раневого отделяемого;
• атопический дерматит;
• экзема;
• ихтиоз;
• кератодермия;
• трещины ладоней, подошвенной поверхности стоп;
• герпес в начальной эритематозной стадии.

Биопин 10%

• послеоперационные и посттравматические раны в стадии грануляции (пролежни, трофические язвы);
• гнойно-воспалительные заболевания кожи и подкожной клетчатки в стадии инфильтрации (пиодермии /стафилококковые, стрептококковые, атипичные/);
• аллергический дерматит;
• псориаз;
• себорея;
• герпес;
• угревая сыпь;
• ограниченный нейродермит;
• дерматомикозы.

Биопин 20%

Применяется при воспалительных заболеваниях мягких тканей и суставов, травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата, при заболеваниях периферической нервной системы, сопровождающихся болевым синдромом и ограниченными нарушениями микроциркуляции:

• остеохондроз с неврологическими проявлениями;
• остеоартроз;
• миозит;
• миалгия;
• невралгия;
• туннельная невропатия;
• артроз;
• артрит;
• полиартрит;
• артралгия;
• спондилит;
• псориатический артрит.

• для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
• функциональная (неязвенная) диспепсия;
• хронический гастрит.

Биопин 5%

Перед применением мази следует механически удалить раневой дериват с последующим промыванием раневой поверхности, после чего накладывают стерильные марлевые салфетки с мазью. Смена повязок проводится ежедневно или через день в зависимости от степени пропитывания салфеток раневым отделяемым.

Доза препарата зависит от размеров раневой поверхности и составляет 2-5 г на рану площадью 5х5 см. При обширных ранах и хорошей переносимости возможно использование больших количеств мази, но не более 100 г.

После снятия повязки на коже вокруг раны остается небольшое количество воска, являющегося своеобразным защитным валом здоровых участков кожи от повреждающего действия раневого отделяемого, что особенно важно при лечении кишечных свищей, обширных трофических язв и посттравматических ран.

Лечение следует продолжать до стойкого исчезновения признаков воспаления.

Биопин 10%

Перед применением мази следует механически удалить раневой дериват с последующим промыванием раневой поверхности, после чего накладывают стерильные марлевые салфетки с мазью. Смена повязок проводится через 1-2 дня (чтобы не травмировать грануляционную ткань и клетки эпителия).

При дерматозах мазь используют в составе комплексной терапии. На пораженные участки кожи мазь наносят тонким слоем 2-3 раза/сут после обработки кожи антисептиком.

При герпесе после лечения ацикловиром мазь наносят тонким слоем 3-4 раза/сут.

При псориазе мазь используют 2 раза/сут в составе комплексной терапии. Мазь не используют при прогрессирующем экссудативном процессе.

Для профилактики и лечении микоза стоп и кистей с целью ускорения заживления в области ногтевого ложа после онихоэктомии, разрешения отека и восстановления микроциркуляции в тканях дополнительно к противогрибковой терапии назначают мазь на стерильных марлевых салфетках.

Доза препарата зависит от размеров раневой поверхности и составляет 2-5 г на рану площадью 5х5 см. При обширных ранах и хорошей переносимости возможно использование больших количеств мази, но не более 100 г.

После снятия повязки на коже вокруг раны остается небольшое количество воска, являющегося своеобразным защитным валом здоровых участков кожи от повреждающего действия раневого отделяемого.

Лечение следует продолжать до стойкого исчезновения признаков воспаления.

Биопин 20%

Для лечения воспалительных и посттравматических заболеваний опорно-двигательного аппарата и периферической нервной системы мазь наносят тонким слоем (примерно 1 см) на плотную хлопчатобумажную ткань, которую накладывают на ночь на пораженный участок.

При лечении остеохондроза, миозита, невралгии мазь растирают по ходу позвоночника и болезненных мышц. Курс лечения - 7-14 процедур. При тяжелом течении остеохондроза дополнительно используют традиционные методы лечения.

При лечении псориатического артрита мазь накладывают 2 раза/сут в течение 6-7 дней с использованием повязок.

Расход препарата составляет 2-5 г. При обширных поверхностях и хорошей переносимости препарата возможно использование большего количества препарата.

Лечение следует продолжать до получения стойкого лечебного эффекта.

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Итоприд-СЗ 50 мг 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного и симптомов.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 недель.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Антисептический препарат. Препарат оказывает противомикробное, противовоспалительное, ранозаживляющее, иммуномодулирующее действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Pseudomonas aeroginosa.

Умеренно активен в отношении грибов.

Оказывает влияние на окислительно-восстановительные процессы, активизирует низкомолекулярные компоненты антиоксидантной системы клетки. Увеличивает фагоцитарный индекс и показатели фагоцитарного числа, характеризующего количество фагоцитарных клеток на 1 лейкоцит. Препарат усиливает функциональную активность нейтрофильных лейкоцитов крови человека и увеличивает продукцию фактора некроза опухолей.

Препарат оказывает ингибирующее действие на уровень первичных продуктов перекисного окисления липидов диеновых конъюгатов и малонового диальдегида.

Итоприда гидрохлорид - гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.

Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к допаминовым D₂-рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с допаминовыми D₂-рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4).

При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. С_mах в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения V_dβ= 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Беременность

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

Фертильность

Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

Противопоказано применение в детском возрасте до 16 лет.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью.

В случае развития выраженной местной реакции использование мази прекращают и пораженную поверхность обрабатывают 40% раствором этилового спирта или водой с мылом.

Следует учитывать, что специфическая антибиотикотерапия и физиотерапевтическое лечение повышают эффективность препарата.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.