Биофер и Кокстрал

• лечение латентного и клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии);
• профилактика дефицита железа и фолиевой кислоты, в т.ч., до, во время и после беременности (в период лактации).

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• артриты различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• бурсит;
• тендинит;
• альгодисменорея;
• зубная и головная боль;
• лихорадка различного генеза.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после еды. Их можно разжевывать или глотать целиком.

Доза препарата и продолжительность терапии зависят от выраженности дефицита железа. Суточная доза препарата может приниматься 1 раз/сут.

Для лечения клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии) детям старше 12 лет, взрослым и женщинам в период лактации (кормления грудью) назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут в течение 3-5 месяцев до нормализации уровня гемоглобина в крови. После этого, прием препарата следует продолжить в течение еще нескольких месяцев для того, чтобы восстановить запасы железа в организме (1 таб./сут).

При беременности следует принимать по 1 таб. Биофера 2-3 раза/сут до нормализации гемоглобина. Затем терапию следует продолжить в режиме по 1 таб. 1 раз/сут, как минимум, до родов для восстановления запасов железа.

Для терапии латентного дефицита железа и для профилактики недостаточности железа и фолиевой кислоты, пациентам следует принимать по 1 таб. препарата 1 раз/сут.

Продолжительность лечения железодефицитной анемии составляет 3-5 месяцев до нормализации запасов железа в организме, для беременных, как минимум, до родов.

Продолжительность лечения латентного дефицита железа составляет 1-2 месяца.

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

• перегрузка железом (гемохроматоз);
• нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия);
• нежелезодефицитные анемии (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина В₁₂);
• детский возраст до 12 лет.

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ;
• "аспириновая триада";
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (≥ 0.001% и < 0.01%) могут отмечаться признаки раздражения ЖКТ, такие как ощущение переполнения, давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея. Возможно темное окрашивание стула, обусловленное выделением не всосавшегося железа (клинического значения не имеет).

Прочие: очень редко (≥ 0.001% и < 0.01%) - аллергические реакции на фолиевую кислоту.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Антианемический препарат. Препарат Биофер содержит железо в виде полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III). Данный макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Структура Биофера сходна с естественным соединением железа ферритина. Благодаря такому сходству, железо (III) поступает из кишечника в кровь путем активного транспорта. Именно это свойство объясняет невозможность передозировки препарата в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации.

Всосавшееся железо связывается с ферритином и сохраняется в организме, преимущественно в печени. Затем, в костном мозге оно включается в состав гемоглобина. Железо, входящее в состав полимальтозного комплекса гидрооксида железа (III), не обладает прооксидантными свойствами, в отличие от простых солей железа. Существует корреляция между выраженностью дефицита железа и уровнем его всасывания (чем больше выраженность дефицита железа, тем лучше всасывание). Наиболее активный процесс всасывания происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишке.

Фолиевая кислота – витамин группы В, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина.

Прием препарата Биофер в лекарственной форме таблетки жевательные не вызывает окрашивания эмали зубов.

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е₂, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂. Уменьшение концентрации простагландина Е₂ ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е₂ из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

C_max активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином - 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T_1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

В контролируемых исследованиях во II и III триместрах беременности не было отмечено нежелательного влияния препарата на мать и плод. Во время I триместра беременности препарат следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата у матери, превышает возможный риск для плода.

В период лактации препарат следует принимать по показаниям.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при воспалительных заболеваниях ЖКТ.

1 таблетка Биофера содержит 0.06 ХЕ, что необходимо учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено.

До настоящего времени в случаях передозировки препарата не сообщалось ни об интоксикации, ни о признаках перегрузки железом.