Бисакодил и Волюлайт

• запор, обусловленный гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов, после операций, родов);
• регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах;
• подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

Лечение гиповолемии при острой кровопотере, если применение растворов кристаллоидов является недостаточным.

Внутрь. При запорах, обусловленных гипотонией толстой кишки, для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1-3 таблетки на прием; детям в возрасте 6-12 лет - по 1 таблетке на прием. Частота приема - 1 раз в сутки на ночь или утром за 30 минут до еды.

При подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям назначают по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от выраженности нарушений гемодинамики, тяжести состояния пациента.

Применение препарата, содержащего данное лекарственное средство, должно ограничиваться начальной фазой восстановления ОЦК с максимальным временным интервалом, составляющим 24 ч.

Первые 10-20 мл следует вводить медленно и при строгом контроле состояния пациента, что позволит как можно раньше обнаружить появление любой анафилактоидной реакции.

• кишечная непроходимость;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• перитонит;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• маточные кровотечения;
• спастический запор;
• острый проктит;
• острый геморрой;
• цистит;
• детский возраст (до 6 лет);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применяют у беременных и кормящих женщин, у пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с подозрением на наличие воспалительных заболеваний кишечника.

Сепсис; ожоги; почечная недостаточность или проведение заместительной почечной терапии; продолжающееся внутричерепное или внутримозговое кровотечение; пациенты реанимационного профиля (обычно находящиеся в отделении реанимации и интенсивной терапии); гипергидратация; отек легких; дегидратация; тяжелая гипернатриемия или тяжелая гиперхлоремия; тяжелая печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; тяжелая коагулопатия; пациенты, перенесшие трансплантацию органов; повышенная чувствительность к лекарственному средству.

С осторожностью

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; болезнь Виллебранда, геморрагический диатез,
гипофибриногенемия.

При первых признаках коагулопатии препарат следует отменить.

Тошнота, боли в животе, вздутие, ощущение тяжести, в редких случаях - слизь и кровь во время и после стула.

Длительное применение бисакодила в больших дозах может привести к чрезмерным потерям воды и электролитов, что, в свою очередь, может привести к мышечной слабости, нарушениям сердечной деятельности, возникновению судорог, артериальной гипотензии.

Наиболее частые побочные эффекты напрямую связаны с терапевтическими эффектами растворов ГЭК и дозой, т.е. гемодилюцией, которая является результатом увеличения внутрисосудистого пространства без сопутствующего введения составляющих крови. Также может происходить разбавление факторов коагуляции, в т.ч. фибриногена. Возникающие изменения факторов коагуляции подлежат коррекции в соответствии с рекомендациями по организации трансфузиологической помощи в лечебно-профилактических учреждениях. Реакции гиперчувствительности возникают очень редко и не зависят от дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы: снижение гематокрита и снижение содержания протеинов плазмы в результате гемодилюции.
Относительно высокие дозы ГЭК приводят к разбавлению факторов свертывания и, таким образом, к нарушению гемокоагуляции. Время кровотечения и индекс АЧТВ могут увеличиваться, а активность фактора Виллебранда уменьшаться после введения данного лекарственного средства в высоких дозах.

Влияние на биохимические показатели: возможно кратковременное увеличение уровня амилазы в сыворотке крови, что не следует расценивать как нарушение функций поджелудочной железы.

Аллергические реакции: возможны анафилактические реакции различной степени тяжести вплоть до развития анафилактического шока. Отсутствуют какие-либо признаки, позволяющие прогнозировать вероятность возникновения или тяжесть анафилактических реакций. Поэтому все пациенты, получающие растворы ГЭК, должны находиться иод постоянным наблюдением медицинского персонала. В случае начала развития анафилактической реакции (отек лица, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, крапивница) введение должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая неспецифическая неотложная терапия. Повторные, в течение нескольких дней, инфузии растворов ГЭК могут привести к кожному зуду.

Коллоидное плазмозамещающее средство гемодинамического действия, содержит 6% (10%) гидроксиэтилкрахмала (ГЭК) в сбалансированном растворе электролитов. Средняя молекулярная масса ГЭК составляет 130000 дальтон, степень молярного замещения равна 0.4.

6% раствор является изоонкотическим, его волемический эффект составляет 100%.

10% раствор является гиперонкотическим, поэтому он обладает выраженным волемическим эффектом, превышающим 100%.

Продолжительность волемического эффекта главным образом зависит от степени молярного замещения ГЭК и, в меньшей степени, от средней молекулярной массы ГЭК. При изоволемическом введении эффект замещения объема сохраняется не менее 6 часов.

Продукты гидролиза ГЭК представляют собой онкотически активные молекулы, которые выводятся почками.

Может снижать показатели гематокрита и вязкости плазмы.

Состав катионов в растворе идентичен физиологической концентрации электролитов в плазме. Анионы представлены хлоридами, ацетатами и малатами, задачей которых является минимизировать риск гиперхлоремии и ацидоза. Добавление ацетатов и малатов вместо лактатов обуславливает уменьшение риска возникновения молочнокислого ацидоза.

Не всасывается в кишечнике. Является пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

ГЭК - субстанция, состоящая из молекул с различной молекулярной массой и степенью молярного замещения. Оба эти значения влияют на скорость выведения. Небольшие молекулы выводятся в процессе клубочковой фильтрации, а крупные молекулы подвергаются ферментативному гидролизу а-амилазой и в дальнейшем выводится почками. Скорость гидролиза тем ниже, чем выше степень замещения.

Примерно 50 % введенной дозы ГЭК выводится с мочой в течение 24 часов. После однократного введения 1000 мл раствора плазменный клиренс составляет 19 мл/мин, AUC 58 мг×ч/мл. T_1/2 из сыворотки составляет 12 ч.

В настоящее время достоверных клинических данных о применении при беременности нет, поэтому возможно его применение у беременных женщин только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения препаратом превышает возможный риск для плода, особенно в I триместре.

Неизвестно, выводится ли гидроксиэтилкрахмал с грудным молоком, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям в возрасте 8-14 лет - по 1-2 таб. (5-10 мг), детям в возрасте от 3-х до 7 лет - 1 таб. (5 мг).

Детям до 3-х лет препарат противопоказан.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

• запор, обусловленный гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов).

Бисакодил не следует назначать при лечении хронического запора в течение длительного времени (более 10 дней).

Если при применении бисакодила начнется кровотечение из прямой кишки, следует предупредить больного о прекращении приема препарата.

В результате применения препарата возможно фиолетовое окрашивание мочи и кала.

Адекватные долгосрочные данные о применении препаратов ГЭК у пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству или получивших травму, отсутствуют. Ожидаемую пользу лечения следует тщательно соотносить с неопределенной долгосрочной безопасностью. Следует рассмотреть возможность применения других доступных терапевтических мер.
Для максимально раннего выявления анафилактических реакций первые 10- 0 мл следует вводить медленно и под постоянным контролем медицинского персонала.

Т.к. 10% раствор является гиперонкотическим, необходимо учитывать, что объемный эффект превышает объем введенного раствора (путем мобилизации экстраваскулярной жидкости); поэтому необходимо уделять особое внимание риску возникновения гиперволемии.

Всегда следует избегать объемной перегрузки, которая может возникать вследствие передозировки, что особенно опасно для пациентов с сопутствующей сердечной патологией, почечной недостаточностью, а также для пациентов пожилого возраста.

Необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациентов.

Следует контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, жидкостный баланс и функцию почек. В случае необходимости электролиты и жидкость должны быть восполнены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Рекомендуется мониторинг функции почек на протяжении 90 дней после вливания лекарственного препарата.

Необходим мониторинг функции свертывающей системы крови у пациентов при операциях на открытом сердце с применением искусственного кровообращения, т.к. существуют данные о повышенной кровоточивости у таких пациентов при применении других препаратов ГЭК.

Из-за риска возникновения аллергических (анафилактоидных/ анафилактических) реакций пациент должен находиться под постоянным наблюдением, а также должна быть обеспечена низкая скорость начального введения препарата.

Совместное применение с антацидами может привести к преждевременному растворению кишечнорастворимой оболочки препарата и раздражению желудка и двенадцатиперстной кишки.

Не рекомендуется принимать одновременно с молоком и щелочной минеральной водой.

ГЭК увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков.

Одновременное применение с антикоагулянтами может увеличить время кровотечения.

При смешивании с другими лекарственными препаратами в одном контейнере или системе могут наблюдаться явления фармацевтической несовместимости.

При передозировке возможны: диарея, обезвоживание, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия. Возможно развитие атонии толстой кишки.

Лечение: симптоматическое.