Бисакодил и Клиндес

• запор, обусловленный гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов, после операций, родов);
• регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах;
• подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

Для системного применения: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.

Для наружного применения: угри обыкновенные.

Для местного применения: вагинозы, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Внутрь. При запорах, обусловленных гипотонией толстой кишки, для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1-3 таблетки на прием; детям в возрасте 6-12 лет - по 1 таблетке на прием. Частота приема - 1 раз в сутки на ночь или утром за 30 минут до еды.

При подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям назначают по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Внутрь взрослым - по 150-450 мг каждые 6 ч. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1-2 приема по схеме.

Внутрь детям - по 3-6 мг/кг каждые 6 ч.

При в/м или в/в введении взрослым - 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 г/сут. Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч - 1.2 г.

При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 мес - 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 мг/сут.

Наружно - наносят на область поражения 2-3 раза/сут.

Интравагинально - 100 мг на ночь в течение 3-7 дней.

• кишечная непроходимость;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• перитонит;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• маточные кровотечения;
• спастический запор;
• острый проктит;
• острый геморрой;
• цистит;
• детский возраст (до 6 лет);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применяют у беременных и кормящих женщин, у пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с подозрением на наличие воспалительных заболеваний кишечника.

Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.

Тошнота, боли в животе, вздутие, ощущение тяжести, в редких случаях - слизь и кровь во время и после стула.

Длительное применение бисакодила в больших дозах может привести к чрезмерным потерям воды и электролитов, что, в свою очередь, может привести к мышечной слабости, нарушениям сердечной деятельности, возникновению судорог, артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах - неприятный металлический привкус; после приема внутрь - явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях - желтуха и заболевания печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница; редко - многоформная эритема; в отдельных случаях - отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - понижение АД, головокружение, слабость.

Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах - флебит; при в/м введении редко - раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.

При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.

При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.

Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.

Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).

В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.

К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.

Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.

К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

Не всасывается в кишечнике. Является пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг C_max в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.

После в/м введения в дозе 300 мг C_max в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.

У детей C_max в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в C_max в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.

В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.

При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.

Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.

Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.

Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.

T_1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.

Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.

Не удаляется из крови путем диализа.

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.

Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации - только по строгим показаниям.

Детям в возрасте 8-14 лет - по 1-2 таб. (5-10 мг), детям в возрасте от 3-х до 7 лет - 1 таб. (5 мг).

Детям до 3-х лет препарат противопоказан.

• запор, обусловленный гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов).

Бисакодил не следует назначать при лечении хронического запора в течение длительного времени (более 10 дней).

Если при применении бисакодила начнется кровотечение из прямой кишки, следует предупредить больного о прекращении приема препарата.

В результате применения препарата возможно фиолетовое окрашивание мочи и кала.

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.

Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Совместное применение с антацидами может привести к преждевременному растворению кишечнорастворимой оболочки препарата и раздражению желудка и двенадцатиперстной кишки.

Не рекомендуется принимать одновременно с молоком и щелочной минеральной водой.

Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.

Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.

Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.

При передозировке возможны: диарея, обезвоживание, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия. Возможно развитие атонии толстой кишки.

Лечение: симптоматическое.