Бисакодил и Профлузак

• запор, обусловленный гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов, после операций, родов);
• регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах;
• подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

• депрессии различной этиологии;
• нервная булимия;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Внутрь. При запорах, обусловленных гипотонией толстой кишки, для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1-3 таблетки на прием; детям в возрасте 6-12 лет - по 1 таблетке на прием. Частота приема - 1 раз в сутки на ночь или утром за 30 минут до еды.

При подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям назначают по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат принимают внутрь.

При депрессиях начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 80 мг/сут.

При булимии препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая доза 20 мг/сут. Курс лечения - 3-4 недели,

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

• кишечная непроходимость;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• перитонит;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• маточные кровотечения;
• спастический запор;
• острый проктит;
• острый геморрой;
• цистит;
• детский возраст (до 6 лет);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применяют у беременных и кормящих женщин, у пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с подозрением на наличие воспалительных заболеваний кишечника.

• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• период грудного вскармливания;
• беременность;
• тяжелые нарушения функции почек и печени (КК менее 10 мл/мин);
• суицидальная настроенность;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, кахексия.

Тошнота, боли в животе, вздутие, ощущение тяжести, в редких случаях - слизь и кровь во время и после стула.

Длительное применение бисакодила в больших дозах может привести к чрезмерным потерям воды и электролитов, что, в свою очередь, может привести к мышечной слабости, нарушениям сердечной деятельности, возникновению судорог, артериальной гипотензии.

Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тренога, головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, нарушения сна, астения.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Не всасывается в кишечнике. Является пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C_max в плазме крови досгигается через 6-8 ч и составляет 15-55 нг/мл. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет 94.5 % (включая альбумин и альфа 1- гликопротеин). Обе энантиомерных формы флуоксетина эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при C_ss.

В печени энантиомеры метаболизируются путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифициронанных метаболитов. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. T_1/2 флуоксетина составляет 1-4 суток при однократном приеме и 4-6 суток при достижении C_ss , T_1/2 норфлуоксетина - 4-16 суток в обоих случаях, что вызывает кумуляцию активных форм, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. При почечной недостаточности скорость выведения лекарства заметно не изменяется. У больных с циррозом печени T_1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется в 3-4 раза. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Детям в возрасте 8-14 лет - по 1-2 таб. (5-10 мг), детям в возрасте от 3-х до 7 лет - 1 таб. (5 мг).

Детям до 3-х лет препарат противопоказан.

• запор, обусловленный гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в частности, у пожилых пациентов).

В пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Бисакодил не следует назначать при лечении хронического запора в течение длительного времени (более 10 дней).

Если при применении бисакодила начнется кровотечение из прямой кишки, следует предупредить больного о прекращении приема препарата.

В результате применения препарата возможно фиолетовое окрашивание мочи и кала.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а при его отмене - гипергликемии. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетипом и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Совместное применение с антацидами может привести к преждевременному растворению кишечнорастворимой оболочки препарата и раздражению желудка и двенадцатиперстной кишки.

Не рекомендуется принимать одновременно с молоком и щелочной минеральной водой.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазипом, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотоника), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, симптомами которого могут быть спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея.

Флуоксетин усиливает действие алкоголя, гипогликемических препаратов и препаратов центрального действия, вызывающих угнетение функции ЦНС.

Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, черфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнении; при одновременном применении трициклических антидепрессантов необходимо уменьшить их дозу в 2 раза.

Сочетанное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно ее изменение (как в сторону повышения, так и понижения).

При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

При передозировке возможны: диарея, обезвоживание, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия. Возможно развитие атонии толстой кишки.

Лечение: симптоматическое.

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.