Азафен и Фиторелакс

• депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Повышенная нервная возбудимость; бессонница.

В составе комплексной терапии (при легких формах в дополнение к лечению основными антиаритмическими лекарственными средствами): функциональные расстройства сердечной деятельности; мерцательная аритмия; пароксизмальная тахикардия.

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Принимать внутрь взрослым, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

При бессоннице принимать по 2 таблетки за 30-60 минут перед сном.

Курс лечения 1,5-2 месяца.

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Возможны аллергические реакции (крапивница, зуд). При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны вялость, подавленность, сонливость, снижение работоспособности.

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Комбинированный препарат растительного происхождения; фармакологическая активность обусловлена комплексом биологически активных веществ, входящих в его состав.

Экстракт валерианы обладает умеренно выраженным седативным и спазмолитическим действием.

Экстракт боярышника оказывает умеренное кардиотоническое, спазмолитическое, седативное действие.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Т_max после приема таблеток - 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C_max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T_1/2 после приема таблеток - 16 ч, T_1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением - 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Не следует применять более 1.5-2 месяцев ежедневно.

Влияние на способность у управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Препарат усиливает действие снотворных, седативных средств, транквилизаторов и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, спазмолитиков, а также этанола, что требует коррекции доз при совместном применении.

При комбинированном применении препарата и сердечных гликозидов (строфантин, дигоксин и др.) происходит усиление кардиотонического эффекта.

Сведения о передозировке отсутствуют.

При передозировке возможны чувство усталости, абдоминальные боли, тяжесть в груди, головокружение, тремор, мидриаз, брадикардия, снижение артериального давления.