Азафен и Лавомакс

• депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

В составе комплексной терапии у взрослых:

• лечение гриппа и других ОРВИ;
• лечение герпетической инфекции.

Профилактика гриппа и других ОРВИ у взрослых.

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Препарат принимают внутрь, после еды

Для лечения гриппа и других ОРВИ - по 125 мг/сут в первые 2 дня лечения, затем по 125 мг через 48 ч. На курс - 750 мг (6 таблеток).

Для профилактики гриппа и других ОРВИ - по 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. На курс - 750 мг (6 таблеток).

Для лечения герпетической инфекции - первые двое суток по 125 мг, затем через 48 ч по 125 мг. Курсовая доза - 1.25-2.5 г (10-20 таблеток).

При лечении гриппа и других ОРВИ в случае сохранения симптомов заболевания более 4 дней следует проконсультироваться у врача.

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 18 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);
• повышенная чувствительность к тилорону или другим компонентам препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Возможны: аллергические реакции, диспепсические явления, кратковременный озноб.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона, стимулирующий образование в организме всех типов интерферонов (альфа, бета, гамма и лямбда). Основными продуцентами интерферона в ответ на введение тилорона являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т-лимфоциты, нейтрофилы и гранулоциты. После приема внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник - печень - кровь через 4-24 ч. Тилорон обладает иммуномодулирующим и противовирусным эффектом.

По данным экспериментальных исследований после однократного перорального введения тилорона в дозе, эквивалентной максимальной суточной дозе для человека, C_max в легочной ткани интерферона лямбда определяется через 24 ч, интерферона альфа - через 48 ч. Индукция интерферона лямбда в легочной ткани способствует повышению противовирусной защиты респираторного тракта при гриппозной и других респираторных вирусных инфекциях.

В лейкоцитах человека индуцирует синтез интерферона. Стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение Т-супрессоров и Т-хелперов. Эффективен против различных вирусных инфекций, в т.ч. против вирусов гриппа, других острых респираторных вирусных инфекций, вирусов гепатита и герпесвирусов. Механизм антивирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в результате чего подавляется репродукция вирусов.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Т_max после приема таблеток - 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C_max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T_1/2 после приема таблеток - 16 ч, T_1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением - 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Всасывание

После приема препарата внутрь тилорон быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 80%.

Метаболизм и выведение

Тилорон не подвергается биотрансформации и не накапливается в организме. Выводится практически в неизмененном виде с калом (около 70%) и почками (около 9%). T_1/2 составляет 48 ч.

Применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Совместим с антибиотиками и средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных заболеваний.

Клинически значимого взаимодействия препарата Лавомакс* с антибиотиками, средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных заболеваний, алкоголем не выявлено.

Сведения о передозировке отсутствуют.

Случаи передозировки препарата Лавомакс неизвестны.