Битранекс и Солкотриховак

Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; кровотечения при беременности, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Наследственный ангионевротический отек.

Профилактика и лечение:

• рецидивирующего неспецифического бактериального вагиноза;
• рецидивирующего трихомониаза у женщин.

Применяют внутрь и в/в капельно или струйно медленно. Дозу, способ и схему применения, продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Препарат вводят в/м (в ягодичную мышцу). Курс вакцинации состоит из 3 инъекций препарата по 0.5 мл каждая (содержимое одного флакона) с интервалами в 2 недели. Через год проводится однократная ревакцинация в дозе 0.5 мл.

В дальнейшем проводится однократная ревакцинация каждые 2 года.

Для приготовления вакцины необходимо ввести стерильный растворитель (0.5 мл воды для инъекций) во флакон, содержащий лиофилизированный порошок. Растворение лиофилизата происходит в течение 30 сек с образованием однородной полупрозрачной беловатой суспензии без видимых посторонних частиц. Приготовленную суспензию используют немедленно. Перед забором суспензии в шприц флакон с растворенным лиофилизатом следует встряхнуть.

Не следует применять препарат при наличии трещины на флаконе с лиофилизатом или на ампуле с растворителем, нечеткой маркировке, неразбивающихся комков в растворенном препарате.

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/ 1,73м²); венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами; фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома); судороги в анамнезе; приобретенное нарушение цветового зрения; субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); лечение меноррагии у пациенток в возрасте до 16 лет; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); ДВС-синдром; наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях; пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами.

• острые инфекционные заболевания;
• активный туберкулез;
• заболевания системы кроветворения (в т.ч. острый лейкоз);
• почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• первичные и вторичные иммунодефицитные состояния;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД; очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение; судороги.

Местные реакции: редко - слабовыраженные эритема, отечность и боль в месте инъекции.

Системные реакции: в отдельных случаях - кратковременное повышение температуры тела (до 40°С), озноб, головная боль, утомляемость.

Вакцина, регулирующая равновесие микрофлоры влагалища, для системного применения. Введение вакцины приводит к активации специфического и неспецифического иммунитета.

Под действием препарата происходит повышение уровня гуморальных антител класса IgG в ответ на введение поверхностных антигенов атипичных лактобактерий, содержащихся в препарате, а также повышение общего содержания sIgA и повышение уровня специфических sIgA-антител в секрете влагалища. Несмотря на то, что спустя некоторое время после введения препарата содержание специфических sIgA-антител снижается до исходного уровня, сохраняется защитный эффект препарата, снижающий риск развития реинфекции.

В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo было показано, что Солкотриховак активизирует поликлональные B-лимфоциты, а также стимулирует образование неспецифических антител класса IgA. В экспериментах in vitro было обнаружено повышение фагоцитарной активности макрофагов, на фоне вакцинации Солкотриховаком животных отмечено значительное кратковременное повышение цитотоксической активности собственных T-киллеров.

Выработка специфических и неспецифических антител на фоне вакцинации Солкотриховаком способствует элиминации атипичных форм лактобактерий, трихомонад и неспецифических патогенных бактерий, способствует росту палочек Дедерлейна, восстановлению нормальной микрофлоры и нормализации физиологического значения pH слизистой влагалища.

Вакцинация Солкотриховаком уменьшает риск возникновения рецидива инфекции и повторного заражения, вызванного трихомонадой и другими патогенными бактериями, у 80% пациенток с рецидивирующими вагинальными инфекциями.

После приема внутрь абсорбируется 30-50% дозы. Связывание с белками плазмы - менее 3%. Транексамовая кислота распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Начальный V_d - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. Метаболизируется незначительно. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками - более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

После в/в введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов транексамовой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм транексамовой кислоты.

С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветового зрения, состояние глазного дна, измерение внутриглазного давления, оценка полей зрения). Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с врачом.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, лечение следует проводить под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения транексамовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Солкотриховак не следует назначать при венерических заболеваниях (гонорея, сифилис).

В случае острого течения трихомониаза или выраженных симптомов бактериального вагиноза вакцинацию Солкотриховаком следует проводить только в комбинации с этиотропным лечением.

Время вакцинации следует рассчитать таким образом, чтобы введение препарата не совпадало с менструацией пациентки.

Аллергические реакции при использовании препарата не наблюдались. В случае их появления или развития других серьезных реакций применение препарата следует прекратить.

О всех случаях поствакцинальных осложнений необходимо сообщить в местный отдел здравоохранения, Государственный институт стандартизации и контроля медицинских иммунобиологических препаратов им. Л.А.Тарасевича (119002, Москва, Сивцев Вражек, 41) и в представительство компании Валеант Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 15 лет, т.к. в настоящее время отсутствуют данные о клинических испытаниях препарата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к работе с механизмами и вождению автотранспорта.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Одновременное применение транексамовой кислоты с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда).

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

На фоне применения иммунодепрессантов или проведения лучевой терапии возможно ослабление действия Солкотриховака.

Случаев несовместимости при одновременном применении препарата Солкотриховак с другими лекарственными средствами не отмечено.

Фармацевтическое взаимодействие

Не рекомендуют смешивать в одном шприце Солкотриховак и другие лекарственные средства для парентерального применения ( в т.ч. вакцины).