Бифистим и Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• абдоминальные инфекции;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит;
• гонорея;
• инфицированные раны и ожоги;
• сальмонеллезы;
• болезнь Лайма;
• инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Взрослым по 1 жевательной таблетке или 1 порошку в пакетике (саше) 1 раз в день во время приема пищи. Порошок можно предварительно развести в небольшом количестве жидкости, йогурте, кефире или запить питьевой водой комнатной температуры.

Продолжительность приема: 20-30 дней.

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м² суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

• беременность;
• детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
• повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Свойства

БАД к пище Бифистим - это сбалансированный комплекс, содержащий несколько компонентов: физиологически-активные живые микробные пробиотические бифидо- и лактобактерии (в суммарном количестве 5Х10⁹ КОЕ в одной дозе); пребиотики (олигофруктоза, инулин, яблочный пектин), способствующие быстрой колонизации микрофлоры в кишечнике; витаминный премикс.

Произведено с использованием уникальной запатентованной (Европейский патент № EP 1 514 553) биологической технологии LAB2PRO^TM. Технология LAB2PRO^TM повышает защиту пробиотических лиофилизированных культур во время производства, транспортировки,срока годности и прохождения через пищеварительный тракт.

Бифидобактерии препятствуют развитию патогенной, условно-патогенной, гнилостной микрофлоры кишечника, что является значительным фактором защиты организма от развития инфекций и патологических процессов в кишечнике. Подавляется образующая газы микрофлора, соответственно уменьшается количество производимых ею вредных веществ. Это снижает рискнарушения обмена веществ и развития аллергических реакций. Бифидобактерии участвуютв синтезе и всасывании витаминов группы В, витамина К, витамина D, фолиевой и никотиновой кислот, благоприятствуют синтезу незаменимых аминокислот, способствуют полному перевариванию пищи. Бифидобактерии стимулируют лимфоидный аппарат человека, участвуют в синтезе иммуноглобулинов, активируют образование В и Т лимфоцитов и макрофагов, которые обеспечивают устойчивость иммунной системы микроорганизма к инфекционным заболеваниям. Бифидобактерии являются естественными биосорбентами и способствуют выведению из организма различных токсинов, канцерогенов, аллергенов, солей тяжелых металлов.

Лактобактерии участвуют в метаболизме белков, жиров, углеводов, нуклеиновых и желчных кислот; улучшают обменные процессы, усиливают синтез витаминов и гормонов; препятствуют формированию затяжных форм кишечных расстройств, повышают неспецифическую резистентность организма, стимулируя механизмы защиты организма человека, в том числе увеличение скорости регенерации слизистой оболочки; влияют на синтез антител к родственным, но обладающим патогенными свойствами микроорганизмам, активируют фагоцитоз, а также синтез лизоцима, интерферонов и цитокинов.

Яблочный пектин – является пребиотиком, источник пищевых волокон, высокоактивный природный сорбент, связывает и выводит токсины, в том числе ионы тяжелых металлов, из организма, снижает уровень холестерина. Пектин ферментируется бифидобактериями и стимулирует их размножение, смещает рН в кишечнике в кислую сторону, благодаря чему усиливается эффект угнетения патогенной микрофлоры.

Олигофруктоза и инулин – пребиотические компоненты, натуральные полисахариды, известны своими положительными свойствами: улучшают работу пищеварительной системы, обеспечивают рост собственной микрофлоры кишечника, способствуют повышению иммунитета, улучшению усвоения кальция и снижению уровня холестерина в крови. Инулин и олигофруктоза избирательно стимулируют рост и метаболическую активность определенных видов бактерий (бифидобактерий и лактобацилл) не влияя на рост других групп бактерий (фузобактерий, бактероидов и др.) и подавляют рост потенциально патогенных бактерий (групп Clostridium perfringens, Clostridium histolyticum, Enterococci).

Сбалансированный мультивитаминный комплекс обеспечивает недостающую потребность в витаминах, в т.ч. связанную с нарушением усвоения витаминов.

Витамин С (аскорбиновая кислота) – поддерживает в здоровом состоянии кровеносные сосуды, кожу и костную систему, стимулирует защитные силы организма, укрепляет иммунную систему. Дефицит проявляется в высокой восприимчивости к инфекциям, повышенной утомляемости, снижении работоспособности, раздражительности, вялости, наблюдается повышенная проницаемость и ломкость кровеносных капилляров, рыхлость и кровоточивость десен.

Витамин В₃ (витамин РР, ниацин, никотиновая кислота) - участвует во многих окислительных реакциях живых клеток, влияет на обменхолестерина в крови, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие, повышая фибринолитическую активность крови, обладает дезинтоксикационными свойствами. Повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам может быть первым признаком дефицита ниацина. Кроме этого, при дефиците ниацина может нарушаться моторика кишечника и секреция желудочного сока.

Витамин В₅ (пантотенат кальция) – играет важную роль в формировании антител, оказывает репаративный эффект на слизистые, стимулирует перистальтику кишечника, способствует усвоению других витаминов, участвует в метаболизме жирных кислот, нормализует липидный обмен и активирует окислительно-восстановительные процессы в организме.

Витамин Е (токоферол) - важный антиоксидант, участвует в биосинтезе эритроцитов, тканевом дыхании, нормализует свертываемость крови, замедляет образование холестериновых бляшек. Кроме того, этот витамин жизненно необходим для нормальной работы репродуктивной функции. Витамин Е способствует улучшению фертильности у мужчин, а у женщин участвует в регуляции менструального цикла. Необходим витамин Е для нормального питания эмбриона – улучшает усвоение питательных веществ его клетками. Витамин Е регулирует энергетический обмен в мышцах, помогая накапливать энергетический резерв – гликоген. Улучшает работу нервной системы и укрепляет иммунитет, а также способствует усвоению питательных веществ, включая витамин D, и защищает витамин А от разрушения в организме. Именно поэтому витамины А и Е называют партнерами.

Витамин В₆ (пиридоксин) - один из самых необходимых в группе витаминов В, играет роль в обмене аминокислот, в поддержании гормонального и иммунного статуса. Дефицит проявляется в бессоннице, депрессии, раздражительности.

Витамин В₁ (тиамин) - поступает в организм с пищей, преимущественно растительного, а также животного происхождения, синтезируется микрофлорой толстой кишки, участвует в углеводном обмене и реакциях энергетического обмена в нервной системе и мышечных тканях, улучшает циркуляцию крови и участвует в кроветворении. Тиамин оптимизирует познавательную активность и функции мозга, он оказывает положительное действие на уровень энергии, рост, нормальный аппетит, способность к обучению и необходим для тонуса мышц пищеварительного тракта, желудка и сердца. Тиамин выступает как антиоксидант, защищая организм от разрушительного воздействия старения, алкоголя и табака. При его дефиците наблюдается снижение тонуса кишечника, запоры, тошнота, снижение аппетита.

Витамин В₂ (рибофлавин) - синтезируется микроорганизмами, в т.ч. микрофлорой толстой кишки, участвует во множестве реакций метаболизма углеводов, жиров и белков. Витамин B₂ оказывает положительное воздействие на слизистые оболочки пищеварительного тракта, интенсифицирует процессы обмена веществ в организме, участвуя в метаболизме белков, жиров и углеводов. Рибофлавин необходим для образования красных кровяных телец и антител, для дыхания клеток и роста. Он облегчает поглощение кислорода клетками кожи, ногтей и волос, улучшает состояние органа зрения наряду с витамином A.

Витамин А (ретинол) – участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, играет важную роль в формировании костей и зубов, имеет огромное значение для фоторецепции, обеспечивает нормальную деятельность зрительного анализатора. Витамин А защищает от простуд, гриппа и инфекций дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочевых путей. Ввиду своей тесной связи со слизистыми оболочками и эпителиальными клетками, витамин А благотворно влияет на их состояние.

Витамин В₉ (фолиевая кислота) - синтезируется микроорганизмами толстой кишки, активно участвует в окислительно-восстановительных процессах, в процессах регуляции функций органов кроветворения, оказывает антианемическое действие. Также положительно влияет на функции кишечника и печени, поддерживает иммунную систему, способствую нормальному образованию и функционированию белых кровяных телец. Крайне важную роль фолиевая кислота играет при беременности: регулирует формирование нервных клеток эмбриона, что крайне важно для нормального развития. При тепловой обработке разрушается до 90% фолиевой кислоты.

Витамин Н (биотин) - стимулятор роста полезной микрофлоры, играет роль в процессах синтеза жиров, гликогена и аминокислот. Биотин исключительно важен для поддержания стабильного уровня сахара в крови. Поскольку биотин содержит серу, его применение улучшает состояние кожи, волос и ногтей. При приеме антибиотиков синтез биотина может резко сократиться из-за гибели полезных кишечных бактерий, что делает дополнительный прием биотина необходимым.

Витамин D₃ (колекальциферол) регулирует и стимулирует всасывание из кишечника кальция, фосфатов и магния, что повышает уровень их содержания в крови и поступление в костную ткань и зубы. Витамин D₃обеспечивает нормальный рост и развитие костей скелета, предупреждение развития рахита (в детском возрасте) и остеопороза (хрупкости костей) у взрослых, а также заживление переломов. Поступая в организм, витамин D₃ всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника, причем обязательно в присутствии желчи. Повышена потребность в витамине D₃ у людей, испытывающих недостаток ультрафиолета. Отрицательно влияют на усвоение витамина D₃ расстройства кишечника и печени, дисфункция желчного пузыря.

Витамин В₁₂ (цианокобаламин) – играет важную роль в использовании организмом аминокислот, обладает высокой метаболической активностью, необходим для нормального кроветворения. Он, оказывает благоприятное влияние на функции печени, нервной и пищеварительной систем. Дефицит витамина В₁₂ возможен при вегетарианстве и при ограничении потребления мяса, рыбы, яиц и молочных продуктов.

Перечисленные выше компоненты БАД к пище Бифистим способствуютвосстановлению микрофлоры кишечника, нормализации пищеварения.

Синбиотик Бифистим может использоваться в диетических программах и для снижения риска возникновения состояний:

• для восстановления микрофлоры кишечника;
• для стабилизации микрофлоры при недостаточности питания;
• при состояниях дезадаптации (в т.ч. выраженные физические и эмоциональные нагрузки, "диарея путешественников");
• как дополнительный источник пробиотиков, пищевых волокон и витаминов;
• женщинам в период беременности для улучшения работы кишечника;
• для улучшения пищеварения у пожилых людей, в связи с возрастными изменениями ферментных систем.

БАД Бифистим не является лекарственным средством, не содержат ГМО и лактозу.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Всасывание

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T_max составляет 5 мин, C_max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T_max - 0.5 ч, C_max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 30- 50%. Биодоступность - 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V_d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении - 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T_1/2 увеличивается в 2 раза. T_1/2 у новорожденных - 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч.

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.