Бифистим и Дементис

Взрослым по 1 жевательной таблетке или 1 порошку в пакетике (саше) 1 раз в день во время приема пищи. Порошок можно предварительно развести в небольшом количестве жидкости, йогурте, кефире или запить питьевой водой комнатной температуры.

Продолжительность приема: 20-30 дней.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Свойства

БАД к пище Бифистим - это сбалансированный комплекс, содержащий несколько компонентов: физиологически-активные живые микробные пробиотические бифидо- и лактобактерии (в суммарном количестве 5Х10⁹ КОЕ в одной дозе); пребиотики (олигофруктоза, инулин, яблочный пектин), способствующие быстрой колонизации микрофлоры в кишечнике; витаминный премикс.

Произведено с использованием уникальной запатентованной (Европейский патент № EP 1 514 553) биологической технологии LAB2PRO^TM. Технология LAB2PRO^TM повышает защиту пробиотических лиофилизированных культур во время производства, транспортировки,срока годности и прохождения через пищеварительный тракт.

Бифидобактерии препятствуют развитию патогенной, условно-патогенной, гнилостной микрофлоры кишечника, что является значительным фактором защиты организма от развития инфекций и патологических процессов в кишечнике. Подавляется образующая газы микрофлора, соответственно уменьшается количество производимых ею вредных веществ. Это снижает рискнарушения обмена веществ и развития аллергических реакций. Бифидобактерии участвуютв синтезе и всасывании витаминов группы В, витамина К, витамина D, фолиевой и никотиновой кислот, благоприятствуют синтезу незаменимых аминокислот, способствуют полному перевариванию пищи. Бифидобактерии стимулируют лимфоидный аппарат человека, участвуют в синтезе иммуноглобулинов, активируют образование В и Т лимфоцитов и макрофагов, которые обеспечивают устойчивость иммунной системы микроорганизма к инфекционным заболеваниям. Бифидобактерии являются естественными биосорбентами и способствуют выведению из организма различных токсинов, канцерогенов, аллергенов, солей тяжелых металлов.

Лактобактерии участвуют в метаболизме белков, жиров, углеводов, нуклеиновых и желчных кислот; улучшают обменные процессы, усиливают синтез витаминов и гормонов; препятствуют формированию затяжных форм кишечных расстройств, повышают неспецифическую резистентность организма, стимулируя механизмы защиты организма человека, в том числе увеличение скорости регенерации слизистой оболочки; влияют на синтез антител к родственным, но обладающим патогенными свойствами микроорганизмам, активируют фагоцитоз, а также синтез лизоцима, интерферонов и цитокинов.

Яблочный пектин – является пребиотиком, источник пищевых волокон, высокоактивный природный сорбент, связывает и выводит токсины, в том числе ионы тяжелых металлов, из организма, снижает уровень холестерина. Пектин ферментируется бифидобактериями и стимулирует их размножение, смещает рН в кишечнике в кислую сторону, благодаря чему усиливается эффект угнетения патогенной микрофлоры.

Олигофруктоза и инулин – пребиотические компоненты, натуральные полисахариды, известны своими положительными свойствами: улучшают работу пищеварительной системы, обеспечивают рост собственной микрофлоры кишечника, способствуют повышению иммунитета, улучшению усвоения кальция и снижению уровня холестерина в крови. Инулин и олигофруктоза избирательно стимулируют рост и метаболическую активность определенных видов бактерий (бифидобактерий и лактобацилл) не влияя на рост других групп бактерий (фузобактерий, бактероидов и др.) и подавляют рост потенциально патогенных бактерий (групп Clostridium perfringens, Clostridium histolyticum, Enterococci).

Сбалансированный мультивитаминный комплекс обеспечивает недостающую потребность в витаминах, в т.ч. связанную с нарушением усвоения витаминов.

Витамин С (аскорбиновая кислота) – поддерживает в здоровом состоянии кровеносные сосуды, кожу и костную систему, стимулирует защитные силы организма, укрепляет иммунную систему. Дефицит проявляется в высокой восприимчивости к инфекциям, повышенной утомляемости, снижении работоспособности, раздражительности, вялости, наблюдается повышенная проницаемость и ломкость кровеносных капилляров, рыхлость и кровоточивость десен.

Витамин В₃ (витамин РР, ниацин, никотиновая кислота) - участвует во многих окислительных реакциях живых клеток, влияет на обменхолестерина в крови, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие, повышая фибринолитическую активность крови, обладает дезинтоксикационными свойствами. Повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам может быть первым признаком дефицита ниацина. Кроме этого, при дефиците ниацина может нарушаться моторика кишечника и секреция желудочного сока.

Витамин В₅ (пантотенат кальция) – играет важную роль в формировании антител, оказывает репаративный эффект на слизистые, стимулирует перистальтику кишечника, способствует усвоению других витаминов, участвует в метаболизме жирных кислот, нормализует липидный обмен и активирует окислительно-восстановительные процессы в организме.

Витамин Е (токоферол) - важный антиоксидант, участвует в биосинтезе эритроцитов, тканевом дыхании, нормализует свертываемость крови, замедляет образование холестериновых бляшек. Кроме того, этот витамин жизненно необходим для нормальной работы репродуктивной функции. Витамин Е способствует улучшению фертильности у мужчин, а у женщин участвует в регуляции менструального цикла. Необходим витамин Е для нормального питания эмбриона – улучшает усвоение питательных веществ его клетками. Витамин Е регулирует энергетический обмен в мышцах, помогая накапливать энергетический резерв – гликоген. Улучшает работу нервной системы и укрепляет иммунитет, а также способствует усвоению питательных веществ, включая витамин D, и защищает витамин А от разрушения в организме. Именно поэтому витамины А и Е называют партнерами.

Витамин В₆ (пиридоксин) - один из самых необходимых в группе витаминов В, играет роль в обмене аминокислот, в поддержании гормонального и иммунного статуса. Дефицит проявляется в бессоннице, депрессии, раздражительности.

Витамин В₁ (тиамин) - поступает в организм с пищей, преимущественно растительного, а также животного происхождения, синтезируется микрофлорой толстой кишки, участвует в углеводном обмене и реакциях энергетического обмена в нервной системе и мышечных тканях, улучшает циркуляцию крови и участвует в кроветворении. Тиамин оптимизирует познавательную активность и функции мозга, он оказывает положительное действие на уровень энергии, рост, нормальный аппетит, способность к обучению и необходим для тонуса мышц пищеварительного тракта, желудка и сердца. Тиамин выступает как антиоксидант, защищая организм от разрушительного воздействия старения, алкоголя и табака. При его дефиците наблюдается снижение тонуса кишечника, запоры, тошнота, снижение аппетита.

Витамин В₂ (рибофлавин) - синтезируется микроорганизмами, в т.ч. микрофлорой толстой кишки, участвует во множестве реакций метаболизма углеводов, жиров и белков. Витамин B₂ оказывает положительное воздействие на слизистые оболочки пищеварительного тракта, интенсифицирует процессы обмена веществ в организме, участвуя в метаболизме белков, жиров и углеводов. Рибофлавин необходим для образования красных кровяных телец и антител, для дыхания клеток и роста. Он облегчает поглощение кислорода клетками кожи, ногтей и волос, улучшает состояние органа зрения наряду с витамином A.

Витамин А (ретинол) – участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, играет важную роль в формировании костей и зубов, имеет огромное значение для фоторецепции, обеспечивает нормальную деятельность зрительного анализатора. Витамин А защищает от простуд, гриппа и инфекций дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочевых путей. Ввиду своей тесной связи со слизистыми оболочками и эпителиальными клетками, витамин А благотворно влияет на их состояние.

Витамин В₉ (фолиевая кислота) - синтезируется микроорганизмами толстой кишки, активно участвует в окислительно-восстановительных процессах, в процессах регуляции функций органов кроветворения, оказывает антианемическое действие. Также положительно влияет на функции кишечника и печени, поддерживает иммунную систему, способствую нормальному образованию и функционированию белых кровяных телец. Крайне важную роль фолиевая кислота играет при беременности: регулирует формирование нервных клеток эмбриона, что крайне важно для нормального развития. При тепловой обработке разрушается до 90% фолиевой кислоты.

Витамин Н (биотин) - стимулятор роста полезной микрофлоры, играет роль в процессах синтеза жиров, гликогена и аминокислот. Биотин исключительно важен для поддержания стабильного уровня сахара в крови. Поскольку биотин содержит серу, его применение улучшает состояние кожи, волос и ногтей. При приеме антибиотиков синтез биотина может резко сократиться из-за гибели полезных кишечных бактерий, что делает дополнительный прием биотина необходимым.

Витамин D₃ (колекальциферол) регулирует и стимулирует всасывание из кишечника кальция, фосфатов и магния, что повышает уровень их содержания в крови и поступление в костную ткань и зубы. Витамин D₃обеспечивает нормальный рост и развитие костей скелета, предупреждение развития рахита (в детском возрасте) и остеопороза (хрупкости костей) у взрослых, а также заживление переломов. Поступая в организм, витамин D₃ всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника, причем обязательно в присутствии желчи. Повышена потребность в витамине D₃ у людей, испытывающих недостаток ультрафиолета. Отрицательно влияют на усвоение витамина D₃ расстройства кишечника и печени, дисфункция желчного пузыря.

Витамин В₁₂ (цианокобаламин) – играет важную роль в использовании организмом аминокислот, обладает высокой метаболической активностью, необходим для нормального кроветворения. Он, оказывает благоприятное влияние на функции печени, нервной и пищеварительной систем. Дефицит витамина В₁₂ возможен при вегетарианстве и при ограничении потребления мяса, рыбы, яиц и молочных продуктов.

Перечисленные выше компоненты БАД к пище Бифистим способствуютвосстановлению микрофлоры кишечника, нормализации пищеварения.

Синбиотик Бифистим может использоваться в диетических программах и для снижения риска возникновения состояний:

• для восстановления микрофлоры кишечника;
• для стабилизации микрофлоры при недостаточности питания;
• при состояниях дезадаптации (в т.ч. выраженные физические и эмоциональные нагрузки, "диарея путешественников");
• как дополнительный источник пробиотиков, пищевых волокон и витаминов;
• женщинам в период беременности для улучшения работы кишечника;
• для улучшения пищеварения у пожилых людей, в связи с возрастными изменениями ферментных систем.

БАД Бифистим не является лекарственным средством, не содержат ГМО и лактозу.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.

Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

После приема внутрь C_max донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T_1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах C_ss достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Связывание с белками плазмы - около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% - в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%.

T_1/2 донепезила составляет около 70 ч.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные C_ss донепезила в плазме крови.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Донепезил, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.