Бифосин и Гопантеновая кислота

Лечение поражений кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными, плесневыми грибами, а также Malassezia furfur и Corynebacterium minutissimum:

• микозы стоп и кистей;
• дерматомикозы гладкой кожи;
• отрубевидный лишай;
• поверхностный кандидоз кожи;
• эритразма;
• дерматомикоз волосистой части головы (порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, спрей для наружного применения).

Цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга, сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией, экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными заболеваниями нервной системы (в т.ч. хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), остаточные явления перенесенных нейроинфекций, поствакцинальный энцефалит, черепно-мозговая травма (в составе комплексной терапии); экстрапирамидный нейролептический синдром (гиперкинетический и акинетический), в качестве корректора побочного действия антипсихотических средств (нейролептиков) и с профилактической целью одновременно как "терапия прикрытия"; эпилепсия (при замедленности психических процессов совместно с противосудорожными средствами). Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания). Расстройства мочеиспускания: энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, императивные позывы (взрослые и дети от 2 лет).

Дети: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость (задержка психического, речевого, моторного развития или их сочетания), детский церебральный паралич, заикание (преимущественно клоническая форма), эпилепсия (в составе комбинированной терапии с противосудорожными средствами, особенно при полиморфных приступах и малых эпилептических припадках).

Препарат следует применять 1 раз/сут, на ночь.

Крем для наружного применения, порошок для наружного применения или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на пораженный участок кожи и тщательно втирают.

Спрей для наружного применения распыляют на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, наносят на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.

Для участка размером с ладонь обычно достаточно полоски крема длиной 0.5-1 см или несколько капель раствора (примерно 3 мл).

Для достижения удовлетворительного результата, лечение должно быть непрерывным и продолжено в течение следующих рекомендуемых периодов: при микозах стоп и межпальцевых промежутков стоп - 3-4 недели, при дерматомикозах гладкой кожи - 2-3 недели, при поверхностном кандидозе кожи - 2-4 недели, при отрубевидном лишае, эритразме - 2 недели, при дерматомикозе волосистой части головы - 4 недели.

После исчезновения клинических проявлений микоза Бифосин продолжают применять с целью профилактики рецидива, применяя препарат 1 раз/сут в течение 2 недель.

Спрей для наружного применения, раствор для наружного применения и порошок для наружного применения предпочтительны для лечения дерматомикозов волосистой части головы.

Кальция гопантенат применяют самостоятельно или в составе комплексной терапии. Препарат принимают внутрь через 15-30 мин после еды.

Разовая доза для взрослых - 0.25-1 г, для детей - 0.25-0.5 г, суточная доза для взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения продолжается от 1 до 4 месяцев, в отдельных случаях до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.

При эпилепсии детям назначают по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут, взрослым - по 0.5-1 г 3-4 раза/сут, ежедневно, в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При гиперкинезах препарат назначают детям по 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут ежедневно в течение 1-4 месяцев, взрослым - по 1.5-3 г/сут ежедневно в течение 1-5 месяцев. Детям при умственной недостаточности и олигофрении препарат назначают по 0.5 г 4-6 раз/сут, ежедневно в течение 3 месяцев, при задержке речевого развития - по 0.5 г 3-4 раза/сут в течение 2-3 месяцев.

При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм - по 0.25 г 3-4 раза/сут.

Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях - по 0.25 г 3 раза/сут.

Для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков, препарат назначают взрослым по 0.5-1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения продолжается 1-3 месяца.

При тиках детям - по 0.25 -0.5 г 3-6 раз/сут, в течение 1-4 месяцев, взрослым - по 1.5-3 г/сут в течение 1-5 месяцев.

При расстройствах мочеиспускания препарат назначают 2-3 раза/сут взрослым по 0.5-1 г, детям - по 0.25-0.5 г (суточная доза 25-50 мг/кг).

Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсами терапии составляет от 1 до 3 месяцев. В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими средствами. С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится предпочтительно в утренние и дневные часы.

• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: грудной возраст (до 1 года), беременность (I триместр).

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность (I триместр);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность.

Местные реакции: гиперемия, раздражение кожи, чувство жжения, аллергические реакции, экзема, кожный зуд, везикулярная сыпь, мацерация, шелушение, гиперемия; очень редко - развитие аллергического дерматита.

Побочные эффекты обратимы и исчезают после прекращения терапии.

Препарат малотоксичен и хорошо переносится. Возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания). В этом случае препарат отменяют. Нарушения сна или сонливость, шум голове - данные симптомы обычно кратковременны и не требуют отмены препарата.

Противогрибковый препарат широкого спектра действия для наружного применения, производное имидазола. Действует фунгицидно в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), фунгистатически в отношении дрожжеподобных и плесневых грибов (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), Malassezia furfur. Активен в отношении бактерий: грамположительной палочки Corynebacterium minutissimum (МПК колеблется в диапазоне от 0.5 до 2 мкг/мл) и в отношении грамположительных кокков (МПК 4-16 мкг/мл), за исключением Enterococcus spp.

Мишенью действия препарата является эргостерин - важнейший компонент мембраны грибов. Бифоназол подавляет синтез эргостерина на двух этапах его образования, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны грибов.

Минимальная эффективная концентрация - 5 нг/мл при продолжительности воздействия не менее 6 ч; при концентрации 3 нг/мл сдерживается рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes.

На дрожжеподобные грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл - фунгицидное действие.

Механизм действия обусловлен прямым влиянием гопантеновой кислоты на ГАМК_б-рецептор-канальный комплекс. Препарат обладает ноотропным и противосудорожным действием. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость. Повышает умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации содержания ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Пролонгирует действие новокаина и сульфаниламидов за счет иигибирования реакций их ацетилироваиия. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Всасывание

Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция - 0.6-0.8%, концентрация бифоназола в плазме крови не определяется. При нанесении крема на пораженную кожу абсорбция составляет 2-4%, концентрация в плазме крови - 2 нг/мл.

Распределение

Через 6 ч после применения концентрация бифоназола в коже достигает или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для основных грибов, вызывающих дерматомикозы: 1 мг/см² в верхнем слое эпидермиса (Stratum corneum) и 5 мг/см² в Stratum papillare.

Продолжительность нахождения бифоназола в коже в течение 36-48 ч (при применении крема - 48-72 ч).

Выведение

T_1/2 из кожи составляет 19-32 ч (зависит от ее плотности).

Быстро всасывается из ЖКТ, проникает через гематоэнцефаличсский барьер, наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже. Время достижения C_max - 1 ч. Препарат не метаболизирустся и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: 67.5% от принятой дозы - с мочой, 28.5% - с калом.

Данные исследований показывают, что препарат не оказывает какого-либо отрицательного действия на организм матери и плода.

Применение препарата в I триместре беременности возможно только по строгим показаниям. Во II и III триместрах беременности препарат применяют согласно показаниям, поскольку препарат применяется наружно и не оказывает системного действия.

В период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение Бифосина у грудных детей возможно только под тщательным контролем врача.

С осторожностью: грудной возраст (до 1 года).

Препарат применяется у детей старше 3-х лет. В более раннем возрасте рекомендуется прием препарата в виде сиропа.

Препарат назначается детям с перинатальной энцефалопатией, умственной отсталостью различной степенью выраженности, с задержкой развития (психического, речевого, моторного или их сочетания), с различными формами детского церебрального паралича, при гиперкинетических расстройствах (синдроме гиперактивности с дефицитом внимания, тиках), при заикании (преимущественно клонической форме), неврозоподобных состояниях.

При отсутствии или недостаточной эффективности следует дополнительно обследовать больного (состояние иммунитета, крови, эндокринной системы, микроциркуляции области поражения) и корректировать лечение в соответствии с результатами обследования.

Избегать попадания препарата в глаза.

Использование в педиатрии.

Применение у грудных детей (в возрасте до 1 года) возможно только под контролем врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций.

В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими ЦНС лекарственными средствами.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожиых лекарственных средств, а также средств, стимулирующих ЦНС, усиливает действие местных анестетиков (прокаина).

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, антипсихотических средств (нейролептиков).

Действие гопаптеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином, этидроновой кислотой.

Симптомы: усиление симптоматики побочных явлений.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка, симптоматическая терапия.