Бифосин и Кальция хлорид

Лечение поражений кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными, плесневыми грибами, а также Malassezia furfur и Corynebacterium minutissimum:

• микозы стоп и кистей;
• дерматомикозы гладкой кожи;
• отрубевидный лишай;
• поверхностный кандидоз кожи;
• эритразма;
• дерматомикоз волосистой части головы (порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, спрей для наружного применения).

Аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, аллергодерматозы, сывороточная болезнь), гипокальциемия (в т.ч. гипокальциемическая тетания, при гипопаратиреозе), свинцовая колика, гиперкалиемия, передозировка солями магния (в составе комплексной терапии).

Препарат следует применять 1 раз/сут, на ночь.

Крем для наружного применения, порошок для наружного применения или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на пораженный участок кожи и тщательно втирают.

Спрей для наружного применения распыляют на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, наносят на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.

Для участка размером с ладонь обычно достаточно полоски крема длиной 0.5-1 см или несколько капель раствора (примерно 3 мл).

Для достижения удовлетворительного результата, лечение должно быть непрерывным и продолжено в течение следующих рекомендуемых периодов: при микозах стоп и межпальцевых промежутков стоп - 3-4 недели, при дерматомикозах гладкой кожи - 2-3 недели, при поверхностном кандидозе кожи - 2-4 недели, при отрубевидном лишае, эритразме - 2 недели, при дерматомикозе волосистой части головы - 4 недели.

После исчезновения клинических проявлений микоза Бифосин продолжают применять с целью профилактики рецидива, применяя препарат 1 раз/сут в течение 2 недель.

Спрей для наружного применения, раствор для наружного применения и порошок для наружного применения предпочтительны для лечения дерматомикозов волосистой части головы.

Применяют внутрь, в/в струйно или капельно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Дозу для детей устанавливают из расчета на массу тела.

• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: грудной возраст (до 1 года), беременность (I триместр).

Повышенная чувствительность к кальция хлориду, гиперкальциемия, тяжелая хроническая почечная недостаточность, фибрилляция желудочков, мочекаменная болезнь, саркоидоз, выраженный атеросклероз, склонность к тромбообразованию, одновременный прием с сердечными гликозидами; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, дегидратация, нарушение электролитного баланса (риск гиперкальциемии), заболевания сердца (риск аритмии), заболевания почек, «легочное» сердце, респираторный ацидоз, дыхательная недостаточность (риск токсических реакций вследствие окисления кальция), детский возраст.

Местные реакции: гиперемия, раздражение кожи, чувство жжения, аллергические реакции, экзема, кожный зуд, везикулярная сыпь, мацерация, шелушение, гиперемия; очень редко - развитие аллергического дерматита.

Побочные эффекты обратимы и исчезают после прекращения терапии.

Возможно: ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу, привкус мела во рту, периферическая вазодилатация, снижение АД, аритмия (в т.ч. брадикардия), тошнота, обморок. При попадании в подкожную клетчатку и в мышцу вызывает сильное раздражение и некроз окружающих тканей. При быстром в/в введении возможны фибрилляция желудочков сердца, сердечно-сосудистая недостаточность, вплоть до остановки сердца.

Местные реакции: раздражение по ходу вены; гиперемия кожи, боль, сыпь, кальцификация могут свидетельствовать об экстравазации, которая может приводить к некрозу окружающих тканей.

Противогрибковый препарат широкого спектра действия для наружного применения, производное имидазола. Действует фунгицидно в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), фунгистатически в отношении дрожжеподобных и плесневых грибов (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), Malassezia furfur. Активен в отношении бактерий: грамположительной палочки Corynebacterium minutissimum (МПК колеблется в диапазоне от 0.5 до 2 мкг/мл) и в отношении грамположительных кокков (МПК 4-16 мкг/мл), за исключением Enterococcus spp.

Мишенью действия препарата является эргостерин - важнейший компонент мембраны грибов. Бифоназол подавляет синтез эргостерина на двух этапах его образования, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны грибов.

Минимальная эффективная концентрация - 5 нг/мл при продолжительности воздействия не менее 6 ч; при концентрации 3 нг/мл сдерживается рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes.

На дрожжеподобные грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл - фунгицидное действие.

Кальций - макроэлемент, участвующий в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходим для поддержания стабильной сердечной деятельности, процессов передачи нервных импульсов. Улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении, уменьшает проницаемость сосудов, оказывает противоаллергическое действие. При в/в введении кальций вызывает возбуждение симпатической нервной системы и усиление выделения надпочечниками адреналина; оказывает умеренное диуретическое действие.

При взаимодействии раствора кальция хлорида с солями магния, щавелевой и фтористой кислотами образуются нерастворимые соединения, что позволяет применять раствор кальция хлорида в качестве антидота.

Всасывание

Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция - 0.6-0.8%, концентрация бифоназола в плазме крови не определяется. При нанесении крема на пораженную кожу абсорбция составляет 2-4%, концентрация в плазме крови - 2 нг/мл.

Распределение

Через 6 ч после применения концентрация бифоназола в коже достигает или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для основных грибов, вызывающих дерматомикозы: 1 мг/см² в верхнем слое эпидермиса (Stratum corneum) и 5 мг/см² в Stratum papillare.

Продолжительность нахождения бифоназола в коже в течение 36-48 ч (при применении крема - 48-72 ч).

Выведение

T_1/2 из кожи составляет 19-32 ч (зависит от ее плотности).

В крови кальций находится в ионизированном и в связанном состоянии. В плазме около 45% кальция находится в комплексе с белками. Физиологической активностью обладает ионизированный кальций. Депонируется в костной ткани. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником. 95% кальция, выводящегося путем гломерулярной фильтрации, подвергается резорбции в восходящем сегменте петли Генле, а также в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Данные исследований показывают, что препарат не оказывает какого-либо отрицательного действия на организм матери и плода.

Применение препарата в I триместре беременности возможно только по строгим показаниям. Во II и III триместрах беременности препарат применяют согласно показаниям, поскольку препарат применяется наружно и не оказывает системного действия.

В период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение Бифосина у грудных детей возможно только под тщательным контролем врача.

С осторожностью: грудной возраст (до 1 года).

При отсутствии или недостаточной эффективности следует дополнительно обследовать больного (состояние иммунитета, крови, эндокринной системы, микроциркуляции области поражения) и корректировать лечение в соответствии с результатами обследования.

Избегать попадания препарата в глаза.

Использование в педиатрии.

Применение у грудных детей (в возрасте до 1 года) возможно только под контролем врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций.

Не вводить п/к и в/м. При попадании кальция хлорида под кожу или в мышечные ткани развивается сильное раздражение с образованием очагов некроза.

При возникновении боли или гиперемии в месте введения следует прекратить введение и исключить экстравазацию средства.

Лечение проводят под контролем концентрации кальция в крови.

При аллергических заболеваниях рекомендуется совместное применение кальция хлорида и антигистаминных препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения в связи с возможным развитием побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении уменьшает действие блокаторов "медленных" кальциевых каналов; с другими кальций- и магнийсодержащими препаратами повышается риск гиперкальциемии или гипермагниемии соответственно, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью; с хинидином - возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.

Снижает эффективность недеполяризующих миорелаксантов. Может увеличивать продолжительность действия тубокурарина хлорида.

Фармацевтически несовместим с тетрациклинами, магния сульфатом, лекарственными препаратами, содержащими фосфаты, карбонаты или тартраты.

Кальция хлорид несовместим с солями свинца, серебра, одновалентной ртути вследствие образования нерастворимых хлоридов тяжелых металлов и с барбиталом натрия, т.к. при этом образуется малорастворимая кальциевая соль барбитала.

Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция хлорида не рекомендуется в связи с усилением кардиотоксического действия.