Бициллин-3 и Дона

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
• профилактика ревматизма;
• лейшманиоз.

• первичный и вторичный остеоартрит;
• остеохондроз;
• спондилоартроз.

Внутрь. По 1 таблетке 750 мг принимают внутрь 2 раза в сутки предпочтительно во время еды, запивая стаканом воды. Симптоматический эффект наступает через 2-3 недели после применения препарата. Минимальный курс терапии составляет 4-6 недель.

При необходимости курс лечения повторяют с интервалом 2 мес. Продолжительность и схему лечения назначает лечащий врач.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

• повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• другие аллергические заболевания.

• индивидуальная повышенная чувствительность к глюкозамину, лидокаина гидрохлориду и другим компонентам препарата.

Вследствие наличия лидокаина в составе препарата:

• нарушения сердечной проводимости и острая сердечная недостаточность;
• эпилептиформные судороги в анамнезе;
• тяжелые нарушения функций печени и почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией. Следует соблюдать осторожность пациентам с аллергией на морепродукты (креветки, моллюски).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (<1/10 >1/100); нечасто <1/100 > 1/1000; редко (<1/1000> 1/10000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом, являются тошнота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор и диарея. Описанные побочные реакции обычно бывают легкими и проходящими.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (гиперчувствительность).

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - неадекватный контроль диабета.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость; частота неизвестна - бессонница, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, диспепсия; частота неизвестна - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - эритема, зуд, сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - желтуха.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - астма/обострение астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы; частота неизвестна - нарушение сердечного ритма, тахикардия.

Общие реакции: часто – усталость; частота неизвестна - отеки/периферические отеки.

Исследования: повышение ферментов печени, увеличение уровня глюкозы в крови, повышение АД. Сообщалось о случаях гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь не была установлена.

Дона – обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости; увеличивает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Способствует фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, облегчает нормальное отложение кальция в костной ткани, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию, уменьшая суставные боли.

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C_max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

При в/м введении биодоступность 95%, быстро распространяется в тканях, T_1/2 около 60 ч, выводится, в основном, почками.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия научных клинических данных у этой категории пациентов.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При использовании препарата у пациентов с нарушенной толерантностью глюкозы, с выраженной печеночной и почечной недостаточностью необходим врачебный контроль.

Не рекомендуется принимать детям до 18 лет из-за отсутствия научных данных для этой категории пациентов.

Риск аллергических реакций возрастает при непереносимости морепродуктов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. применение препарата в редких случаях может вызвать головокружение.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Совместим с НПВС, парацетамолом и ГКС.

Следует соблюдать осторожность при назначении инъекций препарата в сочетании с бета-адреноблокаторами, дигитоксином, аймалином, амиодароном, верапамилом, хинидином, новокаинамидом, гексеналом или тиопенталом натрия, ингибиторами МАО, полимиксином В, снотворными или седативными средствами, циметидином.

Случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.