Бициллин-3 и Рузам

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
• профилактика ревматизма;
• лейшманиоз.

Сезонные (поллинозы) и круглогодичные аллергические риниты, бронхиальная астма, крапивница и отек Квинке, атопический и другие аллергические дерматиты, частые респираторные инфекции.

Подкожно взрослым и детям старше 6 лет по 0.2 мл 1 раз в неделю, детям от 4 до 6 лет по 0.1 мл 1 раз в неделю; курс 5-10 недель. В течение года может быть проведено от 1 до 4 курсов. При поллинозе препарат вводится за 6-8 недель до периода цветения аллергенного растения; при частых респираторных инфекциях профилактику следует проводить весной и осенью.

• повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• другие аллергические заболевания.

Повышенная чувствительность к препарату, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 4 лет, острая инфекция, туберкулез в активной форме, декомпенсированные заболевания внутренних органов.

С осторожностью. С осторожностью следует применять при наличии очагов хронической инфекции (хронический тонзиллит, синусит) из-за возможности их обострения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Повышение температуры тела до субфебрильных цифр, слабость, обострение хронического очага инфекции, кратковременное усиление кашля при хроническом бронхите, усиление высыпании на коже при кожной аллергии. Эти симптомы, как правило, слабо выражены и преходящи, не требуют отмены препарата.

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Уменьшает отек слизистых оболочек и кожи, снижает содержание эозинофилов и дегранулированных тучных клеток в очаге воспаления и повышает концентрацию секреторного иммуноглобулина класса А в слизистых оболочках, увеличивает тем самым сопротивляемость их к инфекции. Снижает содержание маркеров аллергического воспаления: общего иммуноглобулина класса Е в крови и оксида азота в выдыхаемом воздухе.

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C_max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакции (управление автомобилем и др.).

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Взаимодействия препарата РУЗАМ с другими лекарственными средствами не зарегистрировано. РУЗАМ может быть назначен вместе с антигистаминными, глюкокортикостероидными препаратами или антибиотиками.