Бициллин-3 и Скандинибса

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
• профилактика ревматизма;
• лейшманиоз.

• для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.

Скандинибса не имеет сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Средняя разовая доза - 1.8 мл (1 картридж).

Максимальная доза для:

• взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл;
• детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл;
• детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Максимальная суточная доза мепивакаина составляет 4.0 мг/кг массы тела, но не более 320мг.

• повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• другие аллергические заболевания.

• гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам амидного типа);
• миастения тяжелой степени;
• тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст (старше 4 лет); в период родов; при беременности.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Побочные эффекты могут возникнуть при случайном внесосудистом введении или при повышенной абсорбции, то есть при резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани, а также при гиперчувствительности к препарату, и характеризуются следующими симптомами:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, шок, судороги, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, диплопия, расширение зрачков, нистагм, паралич ног, парестезии, нарушение моторных и чувствительных функций (в стоматологии - нечувствительность и парестезии губ и языка).

Со стороны сосудистой системы: резкое падение АД, тахикардия или брадикардия (в том числе брадикардия плода), в отдельных случаях переходящая в атриовентрикулярную блокаду, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Аллергические реакции: кожный зуд и кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) и крапивница отмечаются исключительно редко.

При возникновении серьезных побочных реакций необходимо сразу обеспечить поддержание дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, необходим контроль пульса и АД.

При частых судорогах необходимо дополнительно ввести диазепам.

В случае шока пациента необходимо уложить на спину, обеспечить снабжение кислородом и проводить в/в инфузионную терапию с применением противошоковых препаратов.

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в Центральной нервной системе.

В отличие от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может использоваться в стоматологии без вазоконстриктора.

Действие препарата начинается быстро - через 2-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут.

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C_max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии C_max мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Период полувыведения (T_1/2) длительный и составляет примерно 90-120 минут.

Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Скандинибса не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить пользу для матери, и риска для плода, особенно в первом триместре беременности.

Назначать с осторожностью в период родов.

Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Противопоказан детям до 4-х лет.

С осторожностью: детский возраст (старше 4 лет).

С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет).

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

У некоторых чувствительных пациентов введение препарата может сопровождаться нарушением реакции при вождении автомобиля. Врач должен решать в каждом конкретном случае, способен ли пациент управлять автомобилем или какими-либо другими механизмами.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

Появление воздушного пузырька в карпуле свидетельствует о нарушении температурного режима хранения или транспортировки, что может привести к снижению активности вазоконстриктора.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, вызванное другими лекарственными средствами.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на центральную нервную систему.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Симптомы:

Легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах.

Тяжелые — резкое падение АД, учащенное дыхание, тахи- или брадикардия, AV-блокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Мероприятия:

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата.

При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах – в/в медленно барбитураты короткого действия.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов. альбуминов.

При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0.1 мг, в/в капельно под контролем ЧСС и АД.

При выраженной тахикардии и тахиамитрии – в/в бета-адреноблокаторы (селективные).

При снижении АД - привести пациента в горизонтальное положение, при необходимости введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов.

Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.