Бициллин-3 и Скинорен

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
• профилактика ревматизма;
• лейшманиоз.

• угревая болезнь (acne vulgaris);
• гиперпигментация, в т.ч. мелазма, хлоазма (для крема);
• розацеа (для геля).

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет.

Перед применением препарата кожу следует очистить водой или мягким очищающим косметическим средством, затем высушить.

Крем или гель наносят на пораженные участки кожи равномерно тонким слоем 2 раза/сут (утром и вечером) и слегка втирают. Препарат следует использовать в достаточном количестве, но не чрезмерно (приблизительно 2.5 см достаточно для всей поверхности лица). Препарат следует регулярно применять в течение всего курса лечения, длительность которого зависит от клинической картины заболевания и степени выраженности симптомов. При угрях (acne vulgaris) улучшение обычно наблюдается через 4 недели. Для получения наилучших результатов применение препарата следует продолжить в течение нескольких месяцев. Дополнительной защиты кожи от УФ-излучения во время лечения угревой болезни не требуется.

При мелазме препарат применяют в виде крема. Минимальная продолжительность терапии составляет 3 мес, для достижения лучших результатов следует регулярно пользоваться кремом Скинорен . Во время всего периода терапии мелазмы следует обязательно применять солнцезащитные кремы (UVB и UVA), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.

• повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• другие аллергические заболевания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

В начале лечения у небольшого числа пациентов может возникать местное раздражение, проявляющееся в виде гиперемии, шелушения, эритемы, жжения, зуда. В большинстве случаев эти симптомы не сильно выражены и проходят самостоятельно в течение нескольких дней в процессе лечения.

В очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь).

Препарат для лечения угрей. Азелаиновая кислота нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи и снижает ее жирность. Проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Противовоспалительный эффект также обусловлен уменьшением метаболизма нейтрофилов и снижением выработки свободно-радикальных форм кислорода. Азелаиновая кислота оказывает зависящее от дозы и времени подавляющее воздействие на рост и жизнеспособность аномальных меланоцитов.

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C_max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

Всасывание

После нанесения на кожу азелаиновая кислота практически не всасывается в системный кровоток (не более 3.6% при однократном нанесении 5 г геля или крема).

Выведение

Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде, а часть в виде дикарбоновых кислот (C7, C5), образующихся из азелаиновой кислоты в результате бета-окисления.

Применение при беременности и в период лактации возможно после консультации врача, однако следует избегать нанесения его на область молочных желез перед кормлением.

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В случаях раздражения кожи следует уменьшить количество однократного нанесения геля или крема или сократить частоту применения препарата до 1 раз/сут; при необходимости возможна кратковременная отмена препарата (на несколько дней).

Следует избегать попадания препарата в глаза и на раневые поверхности; при случайном контакте - немедленно промыть водой.

Дополнительной защиты кожи от УФ-излучения во время лечения Скинореном не требуется.

Эпидермальные и смешанные эпидермально-дермальные типы мелазмы хорошо поддаются терапии кремом Скинорен . При дермальной мелазме крем Скинорен не эффективен. Для дифференциальной диагностики рекомендуют использовать лампу Вуда.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

До настоящего времени сведений о передозировке не имеется.