Бициллин-5 и Фуцидин Г

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
• сифилис, фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Лечение атопического дерматита с инфекционными осложнениями, чувствительными к фузидовой кислоте.

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Наносить на пораженный участок кожи тонким слоем 3 раза/сут. Курс лечения - 2 недели.

• гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
• период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Первичные инфекции кожи, вызванные бактериями, грибами или вирусами герпеса (Herpes simplex) или ветряной оспы (Varicella zoster); туберкулез кожи; кожные проявления сифилиса; периоральный дерматит; розовые угри; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к компонентам.

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: системные проявления аллергических реакций; аллергический контактный дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, депигментация.

Местные реакции: раздражение кожи, чувство жжения, чувство покалывания в месте нанесения.

Реакции, связанные с действием ГКС: атрофия кожи, телеангиэктазии и стрии (особенно при длительном применении), фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, депигментация, угнетение функции коры надпочечников.

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Комбинированное лекарственное средство для наружного применения. Противовоспалительное и противозудное действие гидрокортизона объединяется с антибактериальным действием фузидовой кислоты.

Высоко активен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Neisseria spp., Clostridium spp., Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и Corynebacterium minutissimum. Антибактериальная активность фузидовой кислоты не снижается в присутствии гидрокортизона.

Бициллин -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

В кожу проникает 2% от нанесенного количества лекарственного средства. При наружном применении системная абсорбция низкая.

Фузидовая кислота выводится главным образом с желчью, и только небольшое количество выводится с мочой.

Абсорбированный гидрокортизон быстро метаболизируется и выводится с мочой.

Бициллин -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Не рекомендуется чрезмерное (в течение длительного времени или в дозе более 100 г в неделю) применение из-за наличия в составе гидрокортизона.

При наружном применении фузидовой кислоты и гидрокортизона ацетата проникновение в грудное молоко маловероятно из-за низкой системной абсорбции и какого-либо воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. Можно назначать в период грудного вскармливания, однако при наружном применении на коже соска перед кормлением поверхность соска следует тщательно очистить от любых следов крема.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Необходимо избегать контакта с открытыми ранами и слизистыми оболочками.

С осторожностью наносить вблизи глаз, т.к. попадание в глаза может привести к возникновению глаукомы.

Следует избегать продолжительного наружного применения ГКС, т.к. это может привести к подавлению функции надпочечников, даже при низкой системной абсорбции. После продолжительного местного лечения ГКС могут происходить атрофические изменения на лице и, в меньшей степени, на других частях тела.

В состав входит бутилгидроксианизол и цетиловый спирт, что может послужить причиной возникновения местных кожных реакций (таких как контактный дерматит). Бутилгидроксианизол также может вызывать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Фузидовая кислота, как и все антибиотики, при длительном или повторном применении может повышать риск развития антибиотикорезистентности.

Применение фиксированных комбинаций ГКС с антибиотиком не должно превышать 2 недель, т.к. ГКС могут маскировать симптомы инфекции или реакций повышенной чувствительности. При персистенции бактериальной инфекции следует начать лечение системными препаратами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).